Kamis, 24 Februari 2011

is beautiful a healthy

ASSALAMUALAIKUM


OBAT JANTUNG, PEMBULUH DAN DARAH
(CARDIOVASKULAR DAN HEMATOPOIETIKA)


Pendahuluan
              Di negara industri, penyakit jantung dan pembulu (PJP) seperti angina pectoris, infark jantung, gagal jantung dan hipertensi merupakan penyebab kematian terbesar. Hal ini terutama disebabkan oleh faktor makanan, yang kaya kalori, protein, lemak (jenuh) dan miskin serat – serat nabati.

Beberapa pengertian :

  1. Atherosclerosis : adalah gangguan pembuluh yang disebabkan karena menebal dan mengerasnya dinding pembuluh nadi (arteri) besar dan sedang. Hal ini diakibatkan oleh endapan dari kolesterol, lemak, kalsium dan fibrin (plak) di dinding pembuluh.
  2. Hipertensi : adalah tingginya tekanan darah yang berhubungan dengan pengerasan / penebalan pembuluh darah
  3. Angina pectoris adalah penyakit jantung, dimana jantung tidak menerima cukup darah  (dan oksigen) karena cabang arteri jantung hampir tertutup oleh plak.
  4. Bila arteri jantung atau arteri otak tersumbat sama sekali, maka timbul infark jantung atau infark otak (stroke).
  5. Kalau jantung tidak sanggup lagi memeliharan peredaran darah selayaknya, maka akan timbul gagal jantung (dekompensasi)

A. Obat Jantung

              Obat – obat jantung atau cardiaca adalah obat yang secara langsung dapat memulihkan fungsi otot jantung yang terganggu ke keadaan normal.
Gambar : Kerja jantung

Gambar : Sirkulasi darah
1. Gangguan – Gangguan  Jantung
(a)       Infark Jantung
Infark jantung atau trombosis koroner, umunya disebut serangan jantung, adalah keadaan tersumbatnya suatu cabang pembuluh jantung yang menyalurkan darah ke jantung oleh gumpalan darah beku (trombus).
Gejalanya berupa nyeri yang hebat dibelakang tulang dada,  rasa gelisah, tidak mampu mengerakkan tangan dan kaki, muka mebiru dan debar jantung (tachycardia).
(b)       Angina Pectoris
Angina pectoris adalah gangguan yang timbul sebagai akibat hipoxia (kekurangan oksigen) otot jantung karena kelelahan fisik atau emosional dan dapat juga disebabkan oleh penciutan arteri jantung, infark, kejang – kejang atau adanya tachycardia tertentu, anemia hebat atau penciutan aorta.
Gejalanya adalah rasa sakit hebat di bawah tulang dada yang menjalar ke pindak kiri dan lengan bagian atas, terutama bila berjalan atau sesudahnya ; nyeri tersebut akan hilang bila berhenti dan istirahat.
Tindakan umum untuk mengurangi serangan angina adalah  berupa tindakan :
-          tidak merokok (karena merokok dapat menciutkan pembuluh) dan diet (kolesterol dan lemak)
-          menghindari beban fisik maupun mental
-          berolah raga, sekurang – kurangnya jalan kaki selama 1 jam sehari guna memperbaiki sirkulasi di jantung
-          mengobati hipertensi
(c)        Aritmia
Adalah gangguan ritme berupa kelainan dalam frekwensi (kecepatan) denyut jantung karena serambil (atrium) dan bilik (ventrikel) berdenyut lebih cepat (tachycardia) atau lebih lambat (bradycardia) dari normal. Dapat pula karena terjadinya kekacauan dalam ritme (irama) denyutan jantung, misalnya vibrasi (flutter), getaran (fibrilasi) ataupun extrasistole.
Heartblock merupakan suatu jenis aritmia yang disebabkan oleh gangguan penyaluran listrik dari serambi kanan ke bilik kiri. Terapinya adalah dengan pacemaker, yaitu suatu alat kecil yang dapat mengirimkan impluls – impuls listrik ke jantung guna menormalisir frekwensi kontraksinya.


(d)       Dekompenasi Jantung
Adalah keadaan dimana sirkulasi darah jantung dan cardiac output menurun, misalnya akibat infark atau katup – katup jantung yang tidak bekerja sempurna, atau karena proses penuaan.
Gejalanya adalah sukar bernafas bila berbaring (dyspnea), muka membiru (cyanosis), dan oedema.
(e)        Shock
Adalah salah satu komplikasi dari infark jantung yang sangat ditakuti karena biasanya berakibat fatal. Sebanya adalah tachycardia yang hebat, myocarditis dan sebagainya.

2. Penggolongan Obat Jantung
(a)       Kardiotonika
Yaitu glikosida – glikosida jantung, yang berkhasiat mempertinggi kontraktilitas jantung hingga cardiac output (volume menitnya) bertambah, sedangkan denyutnya dikurangi (efek chronotrop negatif). Disamping itu glikosida jantung ini juga merintangi sistem penyaluran impuls A-V (atrioventikuler, yakni dari serambi ke bilik) hingga penyaluran tersebut di perlambat.Kegunaan utamanya adalah pada kelemahan otot jantung (myocard) yang terjadi pada dekompensasi dan fibrilasi serambi.

Termasuk kedalam golongan obat ini adalah :
(1)   Digitalis folium
Merupakan preparat galenika, berupa tinctura digitalis, yang diperoleh dari digitalis pupurea dan digitalis lanata. Daun digitalis mengandung dua  glikosida yaitu lanatosida A dan Lanatosida B. Sedangkan digitalis lanata mengandung zat ke tiga, yaitu lanatosida C.
Pada terapi dengan digitalis, dikenal dua jenis dosis, yaitu dosis digitalisasi (selama 1 – 6 hari pertama) dan dosis pemeliharaan. Dosis ini sangat individual, tergantung apda kepekaan seseorang  terhadap glikosida jantung.
(2)   Digoksin
Zat ini mulai bekerja setelah 2 – 4 jam dan bertahan sampai 3 hari. Umumnya diberikan per oral.  Dalam hati mengalami biotransformasi menjadi metabolit – metabolit in aktif yang dileluarkan oleh ginjal.  Kinidin dapat memperlambat eliminasi digoksin, sehingga dosisnya perlu dikurangi hingga setengahnya bila kedua obat ini digunakan secara bersamaan.
(3)   Digitoksin
Zat ini terutama digunakan pada terapi menahun dari dekompensasi. Mulai kerjanya setelah 1 jam dan bertahan 2 – 3 minggu. Oleh karena itu bahaya kumulasi lebih besar. Dalam hati diubah menjadi beberapa metabolit aktif, antara lain digoksin, yang dengan perlahan diekskresi oleh ginjal. Disamping itu juga mengalami siklus enterohepatik, yang lebih besar dari pada digoksin.
(4)   Quabain
Glikosida ini diperoleh dari biji tumbuhan Strophantus gratus.  Mulai bekerjanya setelaj injeksi i.v. adalah lebih kurang 5 menit dan bertahan lebih kurang 24 jam.  Zat ini tidak mengalami biotransformasi dan dikeluarkan dalam kedaaan utuh oleh ginjal.  Juga tidak mengalami siklus enterohepatik, sehingga kemungkinan kumulasi kecil.
(5)   Proscilaridin
Zat ini diperoleh dari glikosida scillaren A yang terdapat dalam umbi tumbuhan Scilla maritima.  Disamping berkhasiat sebagai kardiotonik, zat ini juga bersifat diuretik. Mulai bekerja setelah penggunaan oral adalah lebih kurang satu jam, lama kerjanya relatif singkat, sehingga risikokumulasi ringan.

(b)   Obat – Obat Angina Pectoris
Keadaan kekurangan darah (ischemia) pada angina pectoris dapat diobati dengan vasodilator – vasodilator arteri jantung dan zat yang mengurangi kebutuhan jantung akan oksigen. Diobati dengan :
§  Vasodilator koroner 
Memperlebar arteri jantung, memperlancar pemasukan darah beserta oksigen, sehingga meringankan beban jantung.  Obat pilihan utama untuk serangan akut adalah nitrogliserin.  Obat lainnya adalah Dipiridamol.
§  Antagonis – antagonis kalsium
Kalsium merupakan elemen essensial bagi fungsi myocard dan otot polos dinding arteriole. Pada kadar kalsium intrasel tertentu, sel mulai berkontraksi ; otot jantung dan arteriole  - arteriole menciut (vasokonstriksi).
Antagonis kalsium menghambat pemasukan kalsium ke dalam sel – sel myocard dan otot polos dinding arteriole, sehingga dapat mencegak kontraksi dan vasokonstriksi..Termasuk ke dalam antagonis kalsium antara lain Nifedipin, Diltiazem, Verapamil.
§  Beta blockers
Pada reseptor β1 di jantung, berefek inotrop negatif dan efek kronotrop positif, yaitu mengurangi daya dan frekwensi kontraksi jantung, serta memperlambat penyaluran impuls pada nosus AV.
Sedangkan pada reseptor β2  di bronchia (juga dinding pembuluh dan usus), memberikan efek vasokonstriktor. Semua β – blockers dapat digunaan untuk mengobati angina pectoris, tachy aritmia, hipertensi, infark jantung. Efek samping dari obat golongan ini adalah :
    • dekompensasi jantung, akibat bradycardia, dengan gejala sesak napas
    • bronchokonstriksi dengan gejala sesak napas dan serangan serupa asma
    • persaaan dingin (pada jari kaki – tangan) dan terasa lemah (akibat berkurangnya sirkulasi perifer dan oksigen di otot).
    • Hipoglikemia
    • Efek sentral seperti gangguan tidur dengan mimpi – mimpi  ganjil (nightmare), lesu, bahkan depresi dan halusinasi
    • Gangguan lambung dan usus seperti mual, muntah, diare
    • Penurunan HDL-kolesterol
Tergolong ke dalam obat ini antara lain Propanolol, Acebutolol

(c)        Antiaritmia
Adalah obat – obat yang dapat menormalisasi frekwensi dan ritme pukulan jantung. Disamping menurunkan frekwensi denyutan jantung (efek chronotrop negatif), umumnya obat – obatan ini juga mengurangi daya kontraksi jantung (efek inotrop positif). Berdasarkan mekanisme kerjanya, pengobatan aritmia dibagi 4 golongan, yaitu :
§  Zat – zat dengan daya anestetika lokal, disebut juga efek kinidin atau efek stabilisasi membran. Zat ini mengurangi kepekaan membran sel – sel jantung untuk rangsangan dengan jalan menghambat pemasukan ion natrium di membran dan memperlambat  depolarisasinya. Akibatnya ritme dan frekwensi jantung menjadi normal kembali. Termasuk zat ini adalah kelompok kinidin dan lidokain.
§  Zat perintang reseptor β adrenergik atau beta blockers, yang mengurangi aktivitas saraf adrenergik di otot jantung, sehingga frewensi dan daya kontraksi jantung menurun. Contohnya Timolol dan Propranolol.
§  Zat yang memperpanjang masa refrakter, dengan jalan memperpanjang aksi potensial. Contohnya Amiodaron dan Sotalol.
§  Antagonis kalsium, contohnya Verapamil, Nifedipin, Diltiazem.

3. Zat tersendiri
(a)   Digoksin
Indikasi
:
Payah jantung kronik, payah jantung akut, payah jantung pada lansia tanpa gangguan ginjal, payah jantung pada anak – anak, aritmia
Kontra indikasi
:
Bradikardia, pasien dengan suntikan kalium
Efek samping
:
Dosis berlebihan berakibat anoreksia, mual, muntah, disorientasi, ataksia, urtikaria
Sediaan
:
Tablet 0,25mg

(b)   Propranolol
Indikasi
:
Angina pectoris, tachy aritmia, hipertensi, infark jantung.
Kontra indikasi
:
Asma, hipotensi
Efek samping
:
Gangguan saluran cerna, kelemahan otot, lelah.
Sediaan
:
Tablet

(c)    Acebutolol
Indikasi
:
Angina pectoris, hipertensi, mengontrol aritmia
Kontra indikasi
:
Shock kardiogenik, asma bronchial, obstruksi paru, bradikardia
Efek samping
:
Bradikardia, ekstremitas dingin, mata kering, ruam, bronkospasme, mialgia
Sediaan
:
Kapsul, tablet

(d)   Verapamil
Indikasi
:
Angina pektoris, hipertensi
Kontra indikasi
:
Hipotensi, bradychardia, gagal jantung akut, wanita hamil dan menyusui
Efek samping
:
Konstipasi, hipotensi, pusing, sakit kepala, kemerahan pada wajah, ruam kulit, gangguan lambung
Sediaan
:
Tablet 80 mg, , kapsul sustained release 240 mg,

(e)    Nifedipin         
Indikasi
:
Digunakan untuk profilaksis dan terapi angina pectoris.
Mekanisme kerja
:
Zat ini mencegah transpor ion kalsium ke dalam otot jantung dan otot dinding pembuluh dengan efek vasodilatasi, sehingga pemasukan oksigen ke myocard bertambah. Nifedipin mengalami perombakan di hati menjadi metabolit in aktif. Dan 75 % pengeluarannya melalui kemih
Kontra indikasi
:
Hipotensi, glaucoma, anemia
Efek samping
:
udema pada mata kaki. Pada dosis awal yang terlalu tinggi dapat menyebabkan hipotensi, menyebabkan serangan angina dan kadang – kadang infark.
Interaksi obat
:
 Efek hipotensi diperkuat oleh adanya alkohol, anti hipertensi, antidepresan dan narkotika.
Sediaan
:
Tablet 10 mg, 20 mg, 40 mg ;  tablet sub lingual 5mg ; injeksi 10 mg / 10 ml ; aerosol 17 g

(f)     Diltiazem
Indikasi
:
Angina pectoris, hipertensi
Kontra indikasi
:
Hipotensi, wanita hamil / menyusui, gagal jantung kongestif.
Efek samping
:
Konstipasi, hipotensi, pusing, sakit kepala, kemerahan pada wajah, ruam kulit, gangguan lambung
Sediaan
:
 Kaplet / tablet salut selaput 30 mg ; tablet 60 mg ; injeksi 10 mg, 50 mg.

(g)   Isosorbid Dinitrat
Indikasi
:
Angina pektoris, infark jantung
Kontra indikasi
:
Hipotensi, shock kardiogenik
Efek samping
:
Sakit kepala
Sediaan
:
Tablet sub lingual

(h)   Dipyridamol
Indikasi
:
derivat dipiperidino ini berdaya vasodilatasi terhadap arteri jantung. Berkhasiat inotrop positif lemah tanpa menaikkan penggunaan oksigen.
Digunakan untuk insufisiensi jantung, myocardial, angina pectoris
Kontra indikasi
:
-
Efek samping
:
nyeri kepala, palpitasi dan gangguan lambung
Interaksi obat
:
Golongan xantine dapat menghilangkan efek vasodilatasi
Sediaan
:
Tablet salu selaput 25 mg

(i)     Dopamin
Indikasi
:
Payah jantung akut, penunjang pada pengobatan dengan diuretika.
Kontra indikasi
:
Phaechromocytoma, hipertropi  ventrikel kiri,
Efek samping
:
Mual, muntah, aritmia
Sediaan
:
Injeksi

(j)     Nitroglyceryl
Indikasi
:
mengontrol hipertensi sebelum, selama dan sesudah operasi ; gagal jantung kongestif yang berhubungan dengan infar myocard ; mengontrol hipotensi.
Efek pada penggunaan secara sub lingual sangat cepat          ( lebih kurang setelah 1 – 3 menit).
Kontra indikasi
:
hipotensi, idiosinkrosi, anemia, hipoksemia arteri
Efek samping
:
perasaan nyeri di kepala dan tachycardia ringan, pada dosis yang besar jantung berdebar, pusing, penglihatan buram lalu menjadi pucat. Jika efek ini terjadi, maka pasien harus mengeluarkan sisa tablet dari mulut dan segera berbaring.
Interaksi obat
:
efek hipotensi ditingkatkan oleh alkohol,  β-blocker, anti hipertensi. Meningkatkan efek anti histamin, anti kolinergik.
Sediaan
:
kapsul 5 mg, injeksi  50 mg / 10 ml

4. Spesilite :
NO.
Nama Generik
Nama Dagang
Sediaan
Produsen
1.
Digoksin

Lanoxin
Fargoxin

0,25mg / tablet
Glaxo-Wellcome
Fahrenheit
2.

b-Metil Digoxin
Lanitop
0,1mg / tablet
Rajawali Nusindo
3.
Digoksin

Lanoxin
Fargoxin

0,25mg / tablet
Glaxo-Wellcome
Fahrenheit
4.
Nifedipine
Adalat
10mg, 20mg, 30mg / tablet

Bayer
5.
Diltiazem
Herbesser
30mg, 60mg / tablet
90mg, 180mg / kapsul

Tanabe-Abadi
6.
Isosorbid Dinitrate
Cedocard
5mg, 10mg, 20mg / tablet

Darya-Varia
7.
Dipyridamol
Persantin
25mg, 75mg / tablet
Boehringer

8.
Glyceryl Trinitrate
Glyceryl Trinitrate DBL
50mg / 10ml ampul

Tempo Scan Pacific

9.
Nitrogliceryn
Nitradisc
Tetes : 5mg, 10mg / 24 jam
Soho



NO.
Nama Generik
Nama Dagang
Sediaan
Produsen
10.
Propranolol HCl
Inderal
10mg, 40mg / tablet
Zeneca

11.
Acebutolol
Corbutol
400mg / tablet
Otto

12.
Verapamil HCl
Isoptin
80 mg / dragee
Tunggal

13.
Quinidine Sulfate
Sulfas Chinidin
100mg / tablet
Kimia Farma

14.
Dopamin
Cetadop

Doperba

Proinfark
10mg, 40mg / ml ampul

40mg / ml ampul

20 mg / ml ampul
Ethica

Kalbe Farma

Phapros



B. Antihipertensi

 

1. Pendahuluan

Tekanan darah ditentukan oleh 2 faktor, yaitu :
(a)       Curah jantung
Ialah hasil kali denyut jantung dan isi sekuncup jantung. Besarnya isi sekuncup ditentukan oleh kekuatan kontraksi otot jantung dan volume darah yang kembali ke jantung.



(b)       Resistensi perifer
Adalah gabungan tekanan otot polos arteri dan viskositas darah. Resistensi disebabkan oleh berkurangnya elastisitas dinding pembuluh darah akibat adanya arteriosclerosis yang terjadi karena meningkatnya usia atau karena pengendapan.

Ada 2 macam tekanan darah, yaitu :
(a)       Tekanan darah sistolik
Adalah tekanan darah yang terjadi pada saat jantung berkontraksi. Tekanan ini selalu lebih besar dari tekanan diastolik
(b)       Tekanan darah diastolik
Adalah tekanan darah yang terjadi pada saat jantung berelaksasi (mengembang)
Tekanan darah dinyatakan dengan satuan mm Hg, misalnya 150 / 80 mm Hg, artinya tekanan daras sistolik 150 dan tekanan darah diastolic 80 mm Hg.
Tabel tekanan darah menurut WHO :
Jenis tekanan darah
Sistolik
Diastolik
Normotensi
< 140
< 90
Borderline
140 – 160
90 – 95
Hipertensi
> 160
> 95
Dikatakan hipertensi bila ada peningkatan tekanan (lebih besar dari normal) darah sistolik atau diastolik yang kronis.
              Tekanan darah tubuh diatur oleh Sistem Renin-Angiotensin-Aldosteron (RAAS). Hormon renin dihasilkan oleh ginjal. Bila aliran darah dalam glomeruli berkurang, ginjal akan melepaskan renin. Dalam plasma renin bergabung dengan protein membentuk Angiotensin I yang oleh enzim ACE (Angiotensin Converting Enzyme) dirubah menjadi Angiotensin II, yang aktif dan bersifat vasokonstriksi dan menstimulir hormon aldosteron yang mempunyai efek retensi air dan garam, sehingga volume darah bertambah, mengakibatkan tekanan darah meningkat.
              Disamping RAAS, tekanan darah juga dipengaruhi oleh beberapa faktor, antara lain :
(a)        Volume denyut jantung : makin besar volume denyut jantung, tekanan darah makin tinggi.
(b)       Elastisitas dinding arteri : makin kurang elastis, tekanan  darah makin tinggi.
(c)        Neurohormon (adrenalin dan noradrenalin) : lepasnya neurohormon dirangsang oleh emosi, gelisahm stress, takut, marah, lelah atau rokok. Neurohormon bersifat vasokonstriksi perifer sehingga tekanan darah naik.
Tekanan darah tinggi bukanlah penyakit, tapi hanya kelainan atau gejala yang disebabkan oleh penyakit ginjal, penciutan aorta atau tumor pada anak ginjal (menyebabkan produksi hormon berlebihan), yang mempunyai efek adanya gangguan pada sistem regulasi tekanan darah. Hipertensi yang tidak diketahui penyebabnya disebut hipertensi essensial.
              Hipertensi mengakibatkan resiko besar seperti kerusakan jantung (infark jantung), pembuluh darah (bila pembuluh darah di otak pecah dapat menyebabkan infark otak sehingga badan menjadi lumpuh separuh), kerusakan ginjal, selapu mata dan komplikasi lain. Faktor lain yang menyebabkan hipertensi :
(a)        Garam, ion Na+  bersifat  retensi air sehingga memperbesar volume darah, juga memperkuat noradrenalin, dengan demikian memperkuat vasokonstriksi.
(b)       Asam glizirizat (yang terkandung dalam succus), dapat mempertinggi tekanan darah pada orang tertentu.
(c)        Hormon estrogen dalam pil KB bersifat menahan air dan garam, demikian juga hormon androgen.
(d)       Stress (ketegangan emosional) akibat pelepasan hormon adrenalin yang bersifat vasokonstriktif
(e)        Kehamilan
Gejala hipertensi :
Gejala yang khas tidak ada, penderita kadang – kadang hanya merasa nyeri kepala pada pagi hari sebelum bangun tidur, tetapi setelah bangun rasa nyeri akan hilang.

2.  Macam – Macam Hipertensi
Berdasarkan etiologi, hipertensi dibagi dua yaitu :
(a)        Hipertensi essensial atau hipertensi primer, disebut juga hipertensi isiopatik, yaitu hipertensi yang tidak jelas penyebabnya. Hipertensi ini merupakan 90% dari kasus hipertensi. Faktor yang mempengaruhinya antara lain usia, jenis kelamin, merokok, kolesterol, berat badan dan aktifitas renin plasma.
(b)       Hipertensi sekunder, prevalensi hipertensi ini hanya 6 – 8 % dari seluruh penderita hipertensi. Disebabkan oleh penyakit, obat, dll. Yang disebabkan oleh penyakit ginjal disebut hipertensi renal, sedangkan yang disebabkan oleh penyakit endokrin disebut hipertensi endokrin. Sedangkan obat – obat yang dapat menyebabkan hipertensi misalnya hormon kontrasepsi, hormon kortikosteroid, antai depresan, dll.

3. Pencegahan
              Berhubung gejala khas tidak ada, sedangkan hipertensi beresiko besar, maka perlu mengenal  lebih awal gangguan ini, yaitu dengan mengukur tekanan darah secara berkala (minimal sekali dalam satu tahun), terutama bagi yang sudah berusia 45 tahun ke atas.
              Beberapa tindakan umum yang perlu dilakukan oleh pasien meskipun hanya menderita hipertensi ringan antara lain :
(a)        Bagi yang obesitas : menurunkan berat badan, sebab dengan menurunkan berat badan, volume darah juga akan berkurang. Penurunan berat badan 1 kg akan menurunkan tensi darah lebih kurang 0,5 / 0,7 mm Hg.
(b)       Diet garam : maksimum 2 gram per hari. Mengurangi konsumsi lemak termasuk daging, sebaliknya memperbanyak konsumsi makanan nabati.
(c)        Tidak merokok, mengurangi minum kopi dan alkohol, sebab nikotin mempunyai efek vasokonstriksi dan karbondioksida dalam asap rokok mengganggu pernafasan. Kafein dapat menstimulir kontraksi jantung. Demikian pula alkohol, karena tiap 10 gram alkohol dapat meingkatkan 0,5 mm Hg tekanan darah.
(d)       Istirahat yang cukup
(e)        Olah raga teratur, dapat merangsang saraf parasimpatis untuk lebih aktif sedangkan saraf simpatis yang mempunyai efek vasokonstriksi kurang aktif.
 
4. Pengobatan
              Prinsip pengobatan hipertensi adalah menurunkan tekanan darah, bila mungkin sampai pada tekanan normal atau pada tekanan yang tidak mengganggu fungsi ginjal, otak dan jantung. Ada dua cara pengobatan hipertensi, yaitu terapi farmakologi dan terapi non farmakologi.
              Terapi non farmakologi, adalah terapi tanpa menggunakan obat – obatan, misalnya dengan m,enurunkan berat badan, diet garan dan sebagainya (lihat tindakan umum).
Terapi farmakologi, ialah cara bertahap (stepped care = SC), ada empat tahap, yaitu :
(a)        Tahap pertama, dengan satu obat diuretika tiazida atau beta bloker dengan dosis kecil kemudian dosis dinaikkan.
(b)       Tahap kedua, dengan dua obat  : diuretika tiazida dan alfa atau beta bloker
(c)        Tahap ketiga, dengan tiga obat : diuretika tiazida dan beta bloker dan vasodilator (biasanya Hidralazin) atau penghambat ACE
(d)       Tahap keempat, dengan empat obat : diuretika tiazida, beta bloker, vasodilator dan guanetidin atau penghambat ACE

5. Penggolongan Obat Hipertensi
              Tekanan darah ditentukan oleh volume menit jantung dan daya tahan dinding arteriol, yang dapat dirumuskan sebagai berikut :



TD = VM x DTP

TD
= tekanan darah


VM
= volume menit jantung


DTP
= daya tahan perifer

              Dari rumus di atas, tekanan  darah dapat diturunkan dengan mengurangi VM atau DTP. Obat – obat hipertensi bekerja atas dasar prinsip tersebut.
              Penurunan VM dilakukan dengan blokade reseptor beta jantung dan dengan mengecilkan volume darah oleh diuretika.
              Penurunan DTP diatur oleh faktor yang bekerja melalui susunan saraf sentral maupun perifer. Sedangkan zat –zat vasodilatasi bekerja langsung terhadap perifer diluar sistem adrenergik. Menurut zat khasiat farmakologinya, anti hipertensi dibagi atas :
(a)        Zat – zat penekan SSP, misalnya reserpin
(b)       Zat – zat penekan sistem adrenergik perifer, misalnya Propanolol
(c)        Zat – zat diuresis, lebih praktis bila diberikan dalam bentuk long acting atau dosis tunggal, misalnya Klortalidon
(d)       Zat – zat vasodilator, misalnya Hidralazin
(e)        Zat – zat antagonis kalsium, misalnya Nifedipine
(f)        Zat –zat ACE bloker dan Angiotensin II antagonis, misalnya Losartan K          dan Captopril

6. Penggunaan
              Kebanyakan obat hipertensi bekerja lambat, efeknya baru terlihat setelah beberapa hari, sedangkan efek maksimal setelah beberapa minggu. Obat – obat dengan plasma t ½  antara 2 – 5 jam efek hipotensinya dapat bertahan sampai  20 jam, misalnya Reserpin, Metildopa, Hidralazin, Propanolol dan Metoprolol. Kombinasi antara obat – obat tersebut menghasilkan potensiasi, dengan demikian dosis dapat diturunkan dan efek samping lebih ringan. Obat – obat dengan titik kerja sama (termasuk dalam satu kelompok) jika dikombinasikan tidak menghasilkan potensiasi.

7. Efek Samping
              Semua obat hipertensi menimbulkan efek samping seperti hidung tersumbat (karena vasodilator mukosa), mulut kering, rasa letih dan lesu, gangguan lambung-usus (mual, diare), gangguan penglihatan dan bradycardia (terkecuali Hidralazin yang justru menyebabkan tachycardia).
              Waktu menelan obat sebaiknya pada pagi hari setelah makan, sebab tekanan darah paling tinggi pada pagi hari. Dosis pemberian obat maupun penghentian sebaiknya secara berangsur, ini untuk menghindari penurunan dan kenaikan drastis.

8. Obat – Obat Tersendiri :
(a)       Labetolol
Indikasi
:
Hipertensi sedang sampai berat
Kerjanya
:
Merupakan derivat Salbutamol dengan kerja yang cepat setelah 2 – 4 jam. Efek menguat dengan meningkatnya dosis. Obat ini dapat diberikan pada wanita hamil
Efek samping
:
Hidung tersumbat, gangguan gastrointestinal, letih, lemah, kejang dan hipotensi ortistatik.
(b)       Klonidina
Indikasi
:
Semua bentuk hipertensi
Kontra indikasi
:
Sick-sinus syndroma
Mekanisme kerja
:
Merupakan turunan imidazol yang kerjanya kuat berdasarkan efek adrenolitik sentral. Dalam dosis kecil bersifat vasokonstriksi perifer
Sediaan
:
Injeksi 0,15 mg/ml
(c)        Metildopa
Indikasi
:
Hipertensi ringan sampai sedang
Mekanisme kerja
:
Bekerja kuat pada SSP dengan stimulasi reseptor pusat vasomotor, sehingga menekan saraf  adrenergik perifer.
Kontra indikasi

Hepatitis, sirosis hati
Efek samping
:

Interaksi obat
:
Sering dikombinasi dengan diuretik.
Sediaan
:
Tablet salut selaput 250 mg
(d)       Hidralazin
Indikasi
:
Semua tingkatan hipertensi
Mekanisme kerja

Mempunyai efek vasodilatasi langsung terhadap dinding arteri.
Kontra indikasi
:
Hipotensi
Efek samping
:
Gangguan lambung-usus, nyeri kepala dan tachycardia. Pada penggunaan dosis tinggi yang lama berakibat borok kulit dan habituasi.
Sediaan
:
Tablet
(e)        Reserpin
Adalah salah satu alkaloida dari Rauwolfia serpentina
Indikasi
:
Hipertensi ringan dan sedang
Mekanisme kerja
:
Efek supresi yang tidak begitu kuat terhadap SSP. Plasma t ½ pendek, yaitu ¼ sampai 3 jam, tetapi efek hipotensi bertahan sampai 36 jam, sebab dapat terakumulasi.
Efek samping
:
Depresi psikis dan  hipotensi ortostatik, pada permulaan pengobatan timbul gangguan lambung, lelah, mengantuk dan hidung tersumbat.
Interaksi obat
:
Gagal ginjal dan hati, hipokalsemia
Sediaan
:
Tablet 0,1 mg
9. Spesialite
NO.
Nama Generik
Nama Dagang
Sediaan
Produsen
1.
Kaptopril
Capoten
Tablet 12,5mg ; 25mg; 50mg
Bristol Myers
2.
Klonidin
Catapres
Injeksi  0,15mg/ml ;
tablet 0.075mg, 0.15mg

Boehringer
3.
Metildopa
Dopamet
Tablet 250mg
Alpharma

4.
Labetolol
Trandate
Tablet 50mg ; 100mg
Glaxo Wellcome

5.
Atenolol
Betablok
Internolol
Tablet 50mg; 100mg
Kalbe Farma
Interbat

6.
Atenolol HCl + Klortalidon
Tenoretic
Tiap tablet :Atenolol 50mg, klortalidon 25mg

Astra Zenecca
NO.
Nama Generik
Nama Dagang
Sediaan
Produsen
7.
Reserpin + Hidralazin
Ser-ap-es
Tiap tablet : Reserpin 0,1mg hidralazin HCl  25 mg

Novartis
8.
Prazosin HCl
Minipress
Tablet 1mg, 2mg

Pfizer
9
Reserpin
Serpasil
Resapin
Tablet 0,25mg ; 0,1mg
Novartis
Soho

10
Propranolol
Farmadral
Inderal
Tablet 10mg

Fahrenheit
Astra Zenecca


C. Diuretika

              Diuretika adalah zat – zat yeng memperbanyak pengeluaran  urine (diuresis) akibat pengaruh langsung terhadap ginjal. Zat – zat lain yang meskipun juga menyebabkan diuresis tetapi tidak mempengaruhi ginjal secara langsung, adalah :
  1. Obat – obat yang memperkuat kontraksi jantung, misalnya Digitalis, Teofilin, dll.
  2. Zat – zat yang memperbesar volume darah, seperti Plasma, Dextran
  3. Zat yang merintangi sekresi hormon anti diuretik, misalnya air, alkohol, dan larutan – larutan hipotonik.
            Fungsi utama ginjal adalah memelihara kemurnian  darah dengan jalan mengeluarkan  semua zat asing dan sisa metabolisme  dalam darah. Disamping itu berperan juga memelihara homeostatis, yaitu keseimbangan dinamis antara cairan intra dan ekstra sel, serta memelihara volume total dan susunan cairan ekstra sel.
              Proses diuresis dimulai dengan proses filtrasi yang terjadi di glomeruli, yang hasilnya berupa ultra filtrat (mengandung air dan elektrolit), ditampung pada kapsul Bowman yang terdapat disekeliling glomeruli. Kemudian  disalurkan ke kandung kemih dengan melintasi saluran – saluran seperti tubuli proksimal, lengkung Henle, tubuli distal dan saluran pengumpul (ductus colligens). Pada tiap saluran yang dilewati, terjadi reabsorpsi zat tertentu.

Gambar : Nefron dan tempat kerja diuretika di tubuli

1. Mekanisme Kerja
              Kebanyakan diuretika bekerja dengan mengurangi reabsorpsi ion – ion Na+, sehingga pengeluarannya bersama air diperbanyak. Obat ini bekerja khusus terhadap tubuli ginjal pada tempat yang berlainan, yaitu :
(a)    Pada tubuli proksimal, disini 70% ultra filtrat diserap kembali (Glukosa, Ureum, ion Na+ dan Cl- ). Filtrat tidak berubah dan tetap isotonik terhadap plasma. Diuretik osmotik (Manitol, Sorbitol, Gliserol) juga bekerja di tempat ini dengan mengurangi reabsorpsi  ion   Na+ dan Cl- .
(b)   Pada lengkungan Henle (Henle’s loop), di sini 20% ion Cl- diangkut secara aktif ke dalam sel tubuli dan disusul secara pasif oleh ion  Na+, tetapi tanpa air, sehingga filtrat  menjadi hipotonik terhadap plasma. Diuretika lengkungan (diuretika kuat seperti Furosemida, Bumetamida, Asam Etakrinat) bekerja di sini dengan merintangi transpor Cl- .
(c)    Pada tubuli distal bagian depan ujung  Henle’s loop dalam cortex, di sini ion    Na+ diserap kembali secara aktif tanpa penarikan air, sehingga filtrat menjadi lebih cair dan lebih hipotonik. Saluretika (zat –zat Thiazida, Klortalidon, Mefruzida dan Klopamida) bekerja di sini dengan merintangi reabsorpsi ion Na+ dan Cl- .
(d)   Pada tubuli distal bagian belakang, di sini ion Na+ diserap kembali secar aktif, dan terjadi pertukaran dengan ion K+, H+ dan HH4+. Proses ini dikendalikan oleh hormon anak ginjal aldosteron. Zat – zat penghemat kalium (Spirolanton, Thiamteren dan Amilorida) bekerja di sini dengan mengurangi pertukaran ion K+ dengan ion Na+, dengan demikian terjadi retensi kalium (antagonis aldosteron). Reabsorpsi air terutama berlangsung di saluran pengumpul (ductus colligens), dan di sini bekerja hormon anti diuterik (vasopresin).

2. Penggolongan    
Diuretika dapat di bagi atas dua golongan, yaitu :
(a)   Diuretika dengan kerja umum
Berdasarkan daya diuretiknya, diuretik kerja umum dapat dibagi 3 golongan :
§   Berdaya kerja kuat (diuretika lengkungan), misalnya Furosemida, Bumetanida dan Asam Etakrinat. Diuretika ini bekerja cepat tetapi singkat, hanya 4  - 6 jam. Lebih kurang 20% dari jumlah ion Na+ dalam filtrat diekskresi. Digunakan dalam keadaan akut, misalnya pada udema otak atau paru – paru.
§   Berdaya kerja sedang (saluretika), misalnya Hidroklorthiazida, Klortalidon, Klopamida, Indapamida. Mengekskresi 5% - 10% ion Na+ dalam tubuli distal bagian depan. Digunakan pada terapi pemeliharaan hipertensi atau bermacam – macam udema.
§   Berdaya kerja lemah (diuretika hemat kalium), misalnya Spironolakton, Amilorida dan Traimteren. Hanya sedikit mengekskresi ion Na+ (kurang dari 5%) pada tubuli distal bagian atas.

(b)   Diuretika dengan kerja khusus
Di bagi 2 kelompok, yaitu ;
§   Diuretika osmotika, misalnya Manitol, Sorbitol, Gliserol dan Ureum.  Reabsorpsinya bersifat non elektrolit dan tidak lengkap, dengan demikian tekanan osmotik ultra filtrat dipertinggi dan kadar Na menurun dalam cairan tubuh.
Kejelekan diuretika ini adalah :
Ureum : daya kerja lemah, rasa tidak enak, menyebabkan gangguan usus
Manitol dan Sorbitol, hanya dapat digunakan secara parenteral (i.v) dan dapat menyebabkan udema paru – paru.
Penggunaan kelompok diuretika ini sudah terdesak oleh Furosemida.
§   Perintang karbo – anhidrase, misalnya Asetazolamida dan Diklofenamida, bekerja dengan merintangi enzim karbo-anhidrase di sel – sel tubuli, sehingga ion – ion HCO3-, Na+ dan K+ diesksresi bersama air. Penggunaan sekarang hanay pada glaukoma, untuk mengurangi produksi cairan dalam mata.

              Obat – obat lain yang mempunyai efek samping diuresis karena mempertinggi filtrasi glomeruli dengan beberapa cara, yaitu :
1.      Mempertinggi volume menit jantung, misalnya Digitalis
2.      Memperbesar volume darah, seperti plasma
3.      Vasodilatasi di dalam ginjal, misalnya Teofilin

3. Penggunaan
            Diuretika digunakan  pada keadaan dimana dikehendaki pengeluaran urine lebih banyak, terutama pada :
(a)   Udema
Yaitu suatu keadaan kelebihan air dijaringan, misalnya pada dekompensasi jantung setelah infark, dimana sirkulasi darah  tidak berlangsung sempurna lagi, dan air tertimbun di paru – paru ; atau pada ascites (busung perut) dimana air tertimbun di dalam rongga perut ; atau pada penyakit – penyakit ginjal.
(b)   Hipertensi
Untuk mengurangi volume darah agar tekanan  menurun. Diuretika mempunyai sifat memperkuat obat – obat hipertensi sehingga sering dikombinasi dengan obat – obat tersebut.
(c)    Diabetes inspidus
Produksi air kemih berlebihan, dalam hal ini diuretika justru mengurangi poliurea.
(d)   Batu ginjal
Untuk membantu mengeluarkan endapan kristal dari ginjal dan saluran kemih.

4. Efek Samping

Efek samping yang sering timbul adalah :
(a)    Hipokalemia, yaitu kekurangan kalium dalam darah. Disebabkan oleh diuretika yang bekerja pada tubuli distal bagian depan memperbesar eksksresi ion K+ dan H+ yang ditukar dengan ion Na+.
(b)   Hiperurikemia, disebabkan oleh adanya saingan antara diuretika dengan asam urat pada transportasi di tubuli. Dapat dicegah dengan pemberian Allupurinol dan Probenesid.
(c)    Hiperglikemia, yaitu meningginya kadar kolesterol dan trigliserida disebabkan karena menurunnya kadar HDL terutama oleh Klortalidon. Kecuali Indapamin tidak mempengaruhi lipida.
(d)   Hipoatremia dan alkalosis, terutama oleh diuretika kuat sehingga kadar Na+ dalam plasma menurun drastis. Disamping itu juga meningkatkan ekskresi asam, sehingga terjadi alkalosis. Gejalanya : gelisah, kejang otot, haus, letargi (selalu mengantuk dan kolaps). Berkurangnya ion Na+ dan K+ dapat menyebabkan hipotensi. Furosemida dan Asam Etakrinat dapat pula menyebabkan alkalosis, karena banyaknya pengeluaran  ion Cl-.
(e)    Gangguan lain, pada lambung, usus, mual, muntah, diare, rasa letih, nyeri kepala, dan pusing.

5. Obat Tersendiri
(a)   Amilorida
Indikasi
:
Udema dan hipertensi apabila hipokalemia sulit dihindarkan dengan kalium tambahan
Mekanisme kerja
:
Turunan Triamterene ini bekerja lambat (setelah 6 jam), efeknya bertahan selama 24 jam.
Kontra indikasi
:
Gagal ginjal kronik dan akut, anuria, hiperkalemia, anak – anak , pasien yang sedang diobati dengan diuretika hemat kalium.
Efek samping
:
Fotosensibilisasi, impotensi (jarang terjadi)
Sediaan
:
Tablet 50 mg (Lorinid®)
(b)   Furosemida
Indikasi
:
Efektif pada udema otak dan paru – paru yang akut, insufisiensi ginjal dan hipertensi, keracunan barbiturat (diuresis paksa)
Mekanisme kerja
:
Merupakan diuretika kuat, bekerja pada Henle’s loop. Efek per oral cepat (1/2 – 1 jam), bertahan selama 4 – 6 jam.
Kontra indikasi
:
Anuria, nefritis akut.
Efek samping
:
Gangguan saluran cerna (mual dan mulut kering), pada injeksi i.v. yang terlalu cepat dapat terjadi ketulian (jarang terjadi), hipotensi
Sediaan
:
Injeksi, tablet
(c)    Hidroklortiazida
Sering dipakai dalam kombinasi dengan anti hipertensi yang berhubungan dengan berkurangnya volume plasma dan penurunan daya tahan dinding pembuluh. Titik kerja pada tubli distal bagian depan. Efek setelah 1 jam, bertahan selama 12 – 18 jam.
(d)   Glukosa
Diuretika terhadap udema otak dan paru – paru.

(e)    Asam Etakrinat
Indikasi
:
Efektif pada udema otak dan paru – paru yang akut. Digunakan juga pada insufisiensi ginjal dan hipertensi.
Mekanisme kerja
:
Merupakan diuretika kuat, bekerja pada Henle’s loop. Efek per oral cepat (1/2 – 1 jam), bertahan selama 6 – 8 jam.
Kontra indikasi
:
Tidak boleh diberikan pada anak – anak dibawah 2 tahun dan pada wanita hamil / menyusui.
Efek samping
:
Gangguan lambung
Sediaan
:

(f)     Klortalidon
Indikasi
:
Udema yang disebabkan gangguan fungsi hati, ginjal, jantung. Sering juga dipakai dalam kombinasi dengan anti hipertensi yang berhubungan dengan berkurangnya volume plasma dan penurunan daya tahan dinding pembuluh.
Mekanisme kerja
:
Titik kerja pada tubli distal bagian depan. Efek setelah 2 jam, bertahan selama 24 – 48 jam.
Kontra indikasi
:
Insufisiensi ginjal, aterosklerosis koroner atau otak. Hati – hati pada penderita diabetes mellitus.
Efek samping
:

Sediaan
:
Tablet
(g)   Spironolakton
Indikasi
:
Daya diuresisnya lemah, karena itu digunakan sebagai kombinasi bersama diuretik umum. Penggunaannya pada hipertensi essensial, udema pada payah jantung kongestif
Mekanisme kerja
:
Merupakan penghambat aldosteron, mulai kerja lambat  (sesudah 2 – 4 jam), efek bertahan selama beberapa hari setelah pemberian dihentikan. Termasuk diuretika hemat kalium.
Kontra indikasi
:
Hiperkalemia, gagal ginjal parah
Efek samping
:
Berupa umum, pada penggumaan yang lama dapat menimbulkan impotensi (pada pria) dan nyeri payudara dan gangguan haid  (pada wanita)
Sediaan
:
Tablet
(h)   Triamterene
Kerjanya mirip spironolakton, menghambat pertukaran ion Na+, K+ dan H+ dalam tubuli distal. Efeknya setelah 2 – 4 jam, bertahan selama 8 jam.
(i)     Asetazolamida
Indikasi
:
Jarang digunakan sebagai diuretika. Hanya digunakan untuk mengurangi sekresi cairan dalam mata untuk menurunkan tekanan intra okuler (pada kasus glaukoma)
Mekanisme kerja
:
Kerjanya sebagai perintang enzim karbo-anhidrase, ekskresi ion Na+, K+ dan bikarbonat bertambah.
Kontra indikasi
:
Disfungsi ginjal dan hati,tTidak dianjurkan penggunaannya pada wanita hamil


Efek samping
:

Sediaan
:
Tablet
(j)     Kaptopril
Indikasi
:
Hipertensi, gagal jantung
Kontra indikasi
:
Tidak dianjurkan penggunaannya pada wanita hamil karena dapat berakibat kelainan pada fetus.
Efek samping
:
Ruam kulit, pruritus, fotosensitif, sakit kepal, pusing, mual, insomnia
Sediaan
:
Tablet

6. Spesilaite
No.
Nama Generik
Nama Dagang
Sediaan
Produsen
1
Spironolakton
Spirolacton
Letonal
Tablet 25 mg
Tablet 25mg; 100mg

Phapros
Otto
2
Hidroklortiazida
Tenazide
Capozide
Tablet 25mg
Tablet 12,5mg

Combiphar
Bristol M
3
Klortalidon
Hygroton
Tablet 50mg
Novartis

4
Furosemida
Furosemida
Uresix

Lasix
Impugan
Tablet 40mg
20mg/2ml ampul,  250mg/25 ml infus
10mg/ml injeksi, tablet 40mg
Kimia Farma
Sanbe Farma

Aventis
Dumex

5
Asetazolamida
Diamox


Lederle

Kaptopril
Capoten
Vapril
Tablet 12,5mg; 25mg; 50mg
Tablet 12,5mg; 50mg
Bristol M.
Phapros




D. Hematinika

1. Pendahuluan
              Hematinika atau obat-obat pembentuk darah yaitu obat-obat yang khusus digunakan untuk merangsang atau memperbaiki proses pembentukan sel darah merah (erythropoesis).
              Sel darah merah dibentuk dalam sumsum tulang yang pipih. Untuk itu dibutuhkan zat besi, vitamin B12 dan asam folat. Zat besi untuk membentuk hemoglobin, vitamin B12 dan asam folat untuk membentuk sel darah merah. Zat tersebut diperoleh dari makanan dan ditimbun dalam jaringan, terutama hati dan sumsum tulang. Vitamin B12 dapat disintesa dalam usus besar dalam bakteri tetapi tidak dapat untuk memenuhi kebutuhan tubuh, sebab vitamin ini terikat dengan protein dan penyerapannya berlangsung dalam ileum.
              Anemia adalah keadaan dimana kadar Hb dan atau eritrosit berkurang. Orang dikatakan menderita anemi bila kadar Hb kurang dari 8 mmol/liter pada pria                       atau 7 mmol/liter pada wanita.

Ada dua jenis anemi yaitu anemi ferriprive dan anemi megaloblaster.
(a)   Anemi ferriprive
Disebabkan oleh kekurangan zat besi, dengan tanda-tanda kadar Hb dibawah normal (hypochrom), eritrosit lebih kecil (microcyter). Anemi ini sering disebut anemi hypochrom, anemi microcyter atau anemi sekunder.
(b)   Anemi megaloblaster
Disebabkan oleh kekurangan vitamin B12 atau asam folat, dengan tanda-tanda sel darah merah membesar (macrocyter) dengan kadar Hb normal atau lebih tinggi (hyperchrom), disebut juga anemi primer. Dalam keadaan yang lebih berat disebut anemi pernisiosa
(c)    Anemia lainnya
Merupakan bentuk anemia serius yang tidak ada hubungannya dengan kekurangan zat besi atau vitamin. Termasuk kedalam golongan ini adalah :
§  Anemia aplastis, yaitu eritrosit atau unsur darah lainnya tidak terbentuk. Penyebabnya  antara lain karena faktor keturunan (disebut juga anemia aplastis primer atau congenital); rusaknya sumsum tulang akibat efek samping obat seperti kloramfenikol, karbimazol, sitostatika (disebut juga anemia aplastis sekunder).
§  Anemia haemolitis, yaitu eritrosit dirusak, Hb dilarutkan dalam serum dan diekskresikan lewat urin, misalnyapada malaria tropika.
                       
2. Pengobatan
              Berhubung anemi hanya merupakan gejala, maka sebelum melakukan pengobatan perlu ditentukan lebih dahulu jenis anemi dengan menemtukan kadar zat besi, vitamin B12 dan asam folat dalam darah, agar dapat diberikan terapi yang tepat.
              Anemi ferriprive dapat dihilangkan dengan pemberian preparat zat besi, sedangkan penyebabnya mungkin tetap ada  misalnya tumor atau borok lambung yang juga harus diobati, sebab bila hanya memberi preparat zat besi tanpa mengobati penyebabnya, anemi tidak akan dapat diatasi. Dalam hal ini pemberian vitamin B12  atau asam folat tidak berguna bahkan dapat merugikan, karena menyulitkan diagnosa anemi primer berhubung megaloblaster lenyap dari sumsum tulang. Pada anemi pernisiosa, asam folat tidak dapat diberikan

3. Zat – zat anti anemi
(a)   Asam folat
        Sumbernya sayuran berwarna hijau, hati, ragi, buah – buahan. Dalam bahan makanan tersebut asam folat  terdapat dalam senyawa  konjugasi (poliglutamat). Senyawa ini dalam hati akan diuraikan oleh enzim dan direduksi menjadi zat aktifnya (tetrahidro folic acid). Zat ini untuk sintesa DNA dan RNA serta pembelahan sel.
(b)   Zat besi (Fe)
        Dalam makanan, zat besi terikat sebagai ferri kompleks, tetapi dalam lambung diubah menjadi ferro klorida. Resorpsi hanya berlangsung dalam duodenum, dalam lingkungan asam netral garam ferro lebih mudah larut. Setelah diserap dalam darah , maka akan bergabung dalam protein menjadi ferritin yang disimpan sebagai cadangan, sebagian diangkut ke sumsum tulang, hati dan sel-sel lain untuk sintesa hemoglobin  dan enzim zat besi (metalo enzim).  Kebutuhan zat besi sehari 1-2 mg.
        Gejala kekurangan zat besi seperti anemi hipokrom, yaitu  pucat, letih dan lesu, jari-jari dingin, jantung berdebar, nyeri lidah, kuku dan kulit keriput. Defisiensi ini dapat diobati dengan pemberian garam-garam ferro per-oral, misalnya ferro fumarat, ferro sulfat, ferro klorida, dan lainnya. Pemberian parenteral hanya bila ada kelainan lambung (perdarahan) atau rangsangan yang hebat. Lagipula ada bahaya over dosis, sedangkan peroral tidak akan terjadi over dosis sebab ada rintangan kontrol usus, kecuali pada anak-anak dimana kontrol usus belum sempurna.

(c)    Vitamin B12(Cyanocobalamin)
        Sumber vitamin ini adalah makanan dari hewani : hati, daging, telur, susus, dalam bentuk ikatan dengan protein. Kebutuhan  orang sehari 2-5 mcg.
        Dalam lambung vitamin B12 dilepas dari ikatan kompleksnya dengan protein oleh HCL yang segera diikat oleh glukoprotein  yang disebut instrinsik factor        (Castle 1929) yang dihasilkan oleh mukosa  lambung bagian dasar. Dengan pengikatan ini zat tersebut baru dapat diserap oleh reseptor spesifik di usus halus(ileum). Setelah diserapvitamin B12  diangkut dan ditimbun dalam hati yang secara bertahap dilepas sesuai kebutuhan tubuh.
        Defisiensi vitamin B12 dengan gejala-gejala megaloblaster, nyeri lidah, degenerasi otak, sumsum tulang, depresi psikis.        Pengobatan terutama dengan injeksi, oral vitamin B12 dengan kombinasi instrinsic factor (serbuk pylorus).

4.      Obat – Obat Anti Anemia (hematinika)
No.
Nama Generik
Nama Dagang
Sediaan
Produsen
1
Ferrosi sulfas + Asam Folat
Ferolat
Tiap tablet :
Fe.Sulfat eksikatus 200 mg, asam folat 0,25 mg
Indofarma
2
Cyanokobalamin
Vitamin B-12
50mg / tablet
500 lg / 5ml ampul
1000 lg / ml vial

IPI
Kimia Farma
Soho
3
Fe Fumarat + Vit C + Vit. B, dll
Ferofort







Hemafort



Per Kapsul :
Ferro Fumarate + Vit.C + Folic Acid + Vit.B1 + Vit.B2 + Vit.B6 + Vit.B12 + Niacinamide + Ca Panthothenat + Lysin + Dioctyl Na Sulfasuccinate

Per tablet salut gula :
Ferro Fumarate + Vit.C + Folic Acid + Vit.B12 +
Mn Sulfate + CuSO4 + Sorbitol + Intrinsik Factor

Kalbe Farma







Phapros



No.
Nama Generik
Nama Dagang
Sediaan
Produsen
4
Fe Sulfat + Asam Folat + Vit C +      Vit. B
Iberet - 500






Vitral





Per Tablet Salu Selaput :
Fe-Sulfat + Vit.B1 + Vit.B2 + Vit.B6 + Vit.B12 + Na Ascorbate + Niacinamide + Ca Pantho - thenat

Fe-Sulfat + Vit.A +Vit.B1 + Vit.B2 + Vit.B6 + Vit.B12 + Vit.C + Vit.D2 + Vit.E + Vit.K3 + Nicotin -amide + Ca Panthothenat + Folic Acid + Inositol + Cholin + Dicalcium Phos -phate + Mg + Cu + F + I + Mn + Mo + Se + Zn

Abbot






Darya-Varia
5
Fe Gluconat + As. Folat + Vit. C + Nicotinamida  +               Vit. B-1, B-2, B-5, B-12 
Livron B-Plex
Per Tablet Salut Gula :
Fe-Gluconate + CuSO4  + Vit.C + Folic Acid + Ca Panthothenat +  Vit.B1 + Vit.B2 + Vit.B6 + Vit.B12 + Nicotinamide + Dried Liver

Phapros
6
Fe Gluconat + Vit C + Asam Folat
Sangobion

Per Kapsul :
Fe-Gluconate + CuSO4 +
Mn Sulfate + Vit.C + Folic Acid + Vit.B12 + Sorbitol

Merck


E. Hemostatika dan Oksitosikum

Hemostatika
            Hemostatik adalah zat atau obat yang digunakan untuk menghentikan pendarahan. Obat-obat ini diperlukan untuk mengatasi pendarahan.
            Perdarahan dapat disebabkan oleh defisiensi satu factor pembekuan darah dan dapat pula akibat defisiensi banyak faktor yang mungkin sulit untuk didiagnosis dan diobati. Hemostatik dibagi dua, yaitu hemostatik lokal dan hemostatik sistemik.

1.     Hemostatik Lokal
Yang termasuk golongan ini dapat dibagi lagi menjadi beberapa kelompok berdasarkan mekanisme hemostatiknya :
(a)        Absorbable haemostatics
Obat golongan ini menghentikan perdarahan dengan pembentukan suatu bekuan buatan atau memberikan jaringan yang mempermudah pembekuan bila diletakkan langsung pada luka. Dengan kontak permungkaan benda asing, trombosit akan pecah dan membebaskan factor pembekuan. Termasuk golongan ini spons gelatin dan selulosa oksida (oksisel).

(b)       Astringen
Zat ini bekerja dengan memgendapkan protein darah sehingga perdarahan dapat dihentikan. Contoh : Ferri Klorida, Nitras argenti dan asam tanat.
(c)        Koagulan
Dapat menimbulkan hemostasis dengan dua cara, yaitu dengan mempercepat perubahan protrombin menjadi trombin dan secara langsung menggumpalkan fibrinogen.
(d)       Vasokonstriktor
Dapat digunakan untuk menghentikan perdarahan kapiler dan cara pakainya dengan mengoleskan kapas yang telah dibasahi dengan obat ini pada permungkaan luka. Contoh : Epinefrin, Norepinefrin dan Vasoprin.

2.     Hemostatik Sistemik
Dengan memberikan transfusi darah, seringkali perdarahan dapat dihentikan segera. Hal ini terjadi karena penderita mendapatkan semua faktor pembekuan darah  yang terdapat  dalam darah transfusi. Keuntungan lainnya ialah perbaikan volume sirkulasi.            Perdarahan yang disebabkan oleh defisiensi  factor pembekuan darah tertentu dapat diatasi dengan menggantikan/memberikan faktor pembekuan yang kurang tersebut.

Zat – zat tersendiri :
1.      Faktor antihemofilik (faktor VII)
Berguna untuk mencegah atau mengatasi perdarahan pada penderita hemofilia A (defisiensi faktor VIII) dan penderita yang darahnya mengandung inhibitor faktor VIII
2.      Kompleks faktor IX
Sediaan ini mengandung faktor II, VII, IX dan X; serta sejumlah kecil protein plasma lain. Digunakan untuk pengobatan hemofilia B, atau bila diperlukan faktor  - faktor yang terdapat dalam sediaan tersebut untuk mencegah perdarahan. Akan tetapi karena ada kemungkinan timbulnya hepatitis, sebaiknya preparat ini tidak diberikan pada penderita non hemofilia. Efek sampingnya berupa trombosis, demam, menggigil, sakit kepala dan shock anafilaksis.
3.      Human fibrinogen
Sediaan ini hanya digunakan bila dapat ditentukan kadar fibrinogen dalam darah penderita, dan daya pembekuan yang sebenarnya.
4.      Vitamin K
Sebagai hemostatik, vitamin K memerlukan waktu untuk menimbukan efek, sebab vitamin K harus merangsang pembentukan darah terlebih dahulu.
5.      Asam aminokaproat
Merupakan competitiv inhibitor dari aktivator plasminogen dan penghambat plasmin. Plasmin sendiri berperan menghancurkan fibrinogen, fibrin dan faktor pembekuan darah lainnya. Oleh karena itu asam aminokaproat dapat membantu mengatasi perdarahan berat akibat fibrinolisis yang berlebihan.
6.      Asam traneksamat
Indikasi dan mekanisme kerja yang sama dengan asam aminokaproat, tetapi 10 kali lebih kuat dengan efek samping lebih sedikit.
7.      Karbozokrom
Dapat memperbaiki permeabilitas kapiler dan untuk mencegah dan mengobati perdarahan kapiler


Spesialite :
No
Nama Generik
Nama Dagang
Bentuk Sediaan
Produsen
1.
Karbazokrom
Adona AC
Danachrom
Adrome
Tablet 10mg
Tanabe
Dankos
Landson

2.
Asam traneksamat
Kalnex


Transamin
Tranexamic
Kapsul 250mg, tablet salut 500mg, injeksi 50mg/ml

Injeksi 250ng/ml

Kalbe Farma


Otto
Harsen

3.
Vitamin K-1  (Fitonadion)

Kaywan
Tablet 5mg
Eisai
4.
Vitamin K-3 (menadion)

Kavitin

Soho
5.
Serbuk faktor VIII
Koate-HP
Vial 280 UI; 290 UI; 300 UI
Dipa Pharmalab
6.
Serbuk kompleks faktor IX
Konyne-80
Vial 20ml 500 UI
Dipa Pharmalab

Oksitosik
              Oksitosik adalah obat yang merangsang kontraksi uterus. Obat ini berguna dalam praktek kebidanan.
1. Zat – Zat Tersendiri
(a)   Alkaloid Ergot
Sumber alkaloid ergot adalah Claviseps purpurea, suatu jamur yang hidup sebagai parasit pada tanaman gandum. Khasiatnya yang terpenting adalah stimulus otot polos, terutama dari pembuluh darah perifer dan rahim, dengan efek vasokonstriksi dan oksitosik.
Alkaloid – alkaloid ini merupakan turunan asam lisergat, dan dapat dibagi dalam 3 kelompok, yaitu :
§  Ergotamin
Indikasi
:
Meningkatkan kontraksi uterus, migrain
Mekanisme kerja

Oksitosik  dan vasokonstriksi kuat
Kontra indikasi
:
Wanita yang habis melahirkan, sepsis, gagal ginjal dan hati
Efek samping
:
Berdebar, naiknya tekanan  darah, perasaan dingin, haus, muntah, diare
Sediaan
:
Tablet, injeksi

§  Ergometrin
Khasiat vasokonstriksi lebih lemah dari pada ergotamin, namun efek oksitosiknya lebih kuat. Turunannya metilergometrin, memiliki efek oksitosik yang lebih kuat dan lebih lama.
Indikasi
:
Meningkatkan kontraksi uterus, migrain
Kontra indikasi
:
Wanita yang habis melahirkan, sepsis, gagal ginjal dan hati
Efek samping
:
Berdebar, naiknya tekanan  darah, perasaan dingin, haus, muntah, diare
Sediaan
:
Tablet, injeksi

§  Ergotoksin
Terdiri dari ergokristin, ergokriptin dan ergokonin. Yang digunakan hanya derivat dihidro – nya. Terutama digunakan pada gangguan sirkulasi dipermukaan, hipotensi ringan dan migrain.

(b)   Oksitosin
Merangsang otot polos uterus dan kelenjar mamae. Fungsi perangsangan ini bersifat selektif dan cukup kuat.
2. Obat – Obat Oksitosik
No.
Nama Generik
Nama Dagang
Sediaan
Produsen
1.
Ergometrine Maleate

Ermetrine
300mg / tablet
Organon
2.
Methyl Ergometrine
Methergin
0,125mg / dragee
0,2mg / ml ampul

Novartis
3.
Methyl Ergometrine
Maleate

Methovin
0,125mg/ tablet salut
Kimia Farma
4.
Synthetic Oxytocin
Piton S

Syntocinon


Oxytocin S
10 IU / ml ampul

10 IU / 2 ml ampul
40 IU / 5 ml vial

10 IU / ml ampul
Organon

Novartis


Ethica



BAB II

BIOREGULATOR


              Bioregulator adalah katalisator yang bekerja terhadap proses – proses dari suatu sistem kehidupan, dapat juga disebut biokatalisator. Bioregulator yang terpenting adalah :
1.      Enzim
2.      Vitamin
3.      Mineral
4.      Hormon
5.      Obat Kontrasepsi

A.  Enzim
             
              Enzim atau fermen adalah senyawa – senyawa organic, lazimnya protein yang dapat mengakibatkan atau mempercepat rekasi biokimia berdasarkan proses katalisa. Enzim ini hanya bekerja sebagai katalisator organic terhadap reaksi – reaksi dari substrat spesifik. Kegiatan enzim tergantung kepada suhu, derajat keasaman (pH) dan konsentrasi ion – ion.
              Nama dari enzim dibentuk dari nama substrat atau nama reaksi yang dipercepatnya, dengan menambahkan akhira ase.
Urease
:
Enzim pengurai ureum
Protease
:
Enzim pengurai protein
Lipase
:
Enzim pengurai lemak / lipida
Reduktase
:
Enzim yang mempercepat reduksi
Hidrolase
:
Enzim yang mempercepat hidrolisa

1. Penghasil Enzim
Enzim dihasilkan oleh :
-          mikroorganisme (bakteri atau jamur), misalnya lipase, amilase, streptokinase, penisillinase, dll.
-          Tumbuh – tumbuhan, dimana zat – zat ini dipisahkan dan kadang – kadang dalam bentuk kristal, misalnya papase (dari Carica papaya) dan bromelin (dari Annanas sativum).
Berdasarkan senyawa atau gugusan yang terkandung dalam enzim, maka enzim dapat dibedakan atas :
-          gugus protein, disebut juga apo enzim
-          gugus non protein, disebut juga gugusan prostetik atau koenzim. Kelompok  ini berperan dalam metabolisme sel –sel tubuh. Contohnya vitamin B-1, nikotinamida, dll.

2.  Fungsi Enzim
Enzim – enzim berfungsi dalam :
(a)    Proses pencernaan dengan menguraikan lemak, protein dan karbohidrat
(b)   Reaksi – reaksi yang bertalian dengan proses pernafasan
(c)    Efek –efek dari vitamin berkenaan dengan kerja dari enzim –enzim, misalnya defisiensi suatu vitamin, sebenarnya kekurangan enzim
(d)   Keseimbangan hormon – hormon supaya terpelihara dengan sintesa – sintesa hormon atau penguraian hormon yang berlebihan oleh antagonisnya, misalnya kelebihan hormon insulin diurai oleh insulinase ; kumulasi hormon – hormon nor adrenalin atau asetilkolin pada organ – organ ujung diurai oleh MAO dan kolinesterase.
(e)    Melindungi jaringan tubuh terhadap efek – efek enzim yang dihasilkannya, misalnya zat perintang tripsin yang dapat meniadakan kelebihan tripsin.

3.  Kegunaan Enzim
(a)    Sebagai penolong dalam pencernaan
(b)   Membersihkan dan  menyembuhkan luka – luka, dengan cara mencernakan secara selektif jaringan – jaringan yang mati tanpa merusak jaringan yang sehat, termasuk juga melindungi saluran darah yang mengelilingi luka tersebut.
(c)    Menghilangkan radang atau bengkakm yang berguna pada pengobatan luka – luka. Berdasarkan khasiat anti radang (anti inflamatory enzim) misalnya papase, protease, amilase, seropeptidase, streptokinase, dll.
(d)   Sebagai anti koagulansia,  untuk  menguraikan molekul – molekil fibrin yang menyebabkan pembekuan darah dan gumpalan – gumpalan darah pada pengobatan trombosis, tromboflebitis. Misalnya streptokinase.
(e)    Sebagai pembantu dalam diagnosa (diagnostic  enzym) :
-          Glukosa oksidase, untuk menentukan kadar glukosa dalam urine pada diabetes
-          Uricase, untuk menentukan kadar asam urat dalam darah, antara lain pada gangguan ginjal, encok, dll.
-          Analisa kadar enzim laktat dehidrogenase dalam serum darah, menunjukkan adanya jaringan yang mati disuatu tempat pada tubuh karena kekurangan darah, antara lain karena adanya penyakit kanker atau trombosis koroner.

4.  Efek Samping
              Efek sampingnya sedikit sekali, antara lain alergi terhadap streptokinase atas dasar enzim adalah protein yang merupakan antigen dan merangsang pembentukan antibodi. Tapi hal ini jarang sekali terjadi.

5. Obat tersendiri :
(a)   Enzim – enzim pankreas dan pepsin
(lihat obat pencernaan)
(b)   Bromelin atau Ananase
Protease dari Ananas sativum, yang berkhasiat juga sebagai anti radang
(c)    Papase atau Prolase
Enzim proteolitik yang didapatkan dari Carica papaya, yang juga berkhasiat sebagai penghilang bengkak – bengkak.
(d)   Streptokinase dan Streptodornase
Diperoleh dari bakteri Streptococcus haemolyticus. Terutama streptokinase bersifat fibrinolitik yang menguraikan fibrin,  mengencerkan serta melarutkan nanah yang kental dan darah yang beku. Penggunaan pada pengobatan trombosis koroner (infark jantung) dan menyembuhkan infeksi bernanah. Enzim ini mempertinggi efek penggunaan antibiotika.
(e)    Fibrinolisin
Diperoleh sebagai hasil penguraian enzim lain yaitu streptokinase terhadap profibrinolisis atau plasminogen yang inaktif. Diperoleh dari plasma manusia. Efek sampingnya berupa reaksi alergi.





6. Spesilite
No.
Nama Generik
Nama Dagang
Sediaan
Produsen
1.
Enzym Pencernaan
Lihat Obat Pencernaan



2.
Bromelin / Pancreatin
Benozym



Elsazym
Per Tablet Salut Gula :
Bromelin + Pancreatin + Ox Bile

Per Tablet Salut Gula :
Bromelin + Pancreatin                   + Dimetil Poli Siloxan

Bernofarm



Otto

3.
Papain / Pancreatin

Fortizym




Vitazym
Per Kaplet Salut Gula :
Papain + Pancreatin + Ox Bile + Simethicon + Curcuma

Per Dragee :
Papain + Pancreatin +       Ox Bile + Curcuma + Liver Extr. + Vitamin / Mineral

Kalbe  Farma




Kalbe Farma
4.
Streptokinase
(Enzym fibrinolitik)
Karbikinase


Streptase
250.000 IU, 750.000 IU, 1.500.000 IU / vial

750.0 IU, 1.500.000 IU / vial

Kalbe Farma


Dexa Medica

B. Vitamin

              Vitamin merupakan suatu senyawa organik yang dalam jumlah sangat kecil dibutuhkan oleh tubuh untuk memelihara fungsi dan metabolime normal. Vitamin diperoleh tubuh dari makanan sehari – hari. Tapi ada juga yang diperoleh dari hasil sintesa flora usus, misalnya vitamin K  dan asam pantotenat (vitamin B-5). Bahkan vitamin A dan D dapat dibentuk oleh tubuh sendiri. Umumnya vitamin merupakan           co-enzym dari suatu yang berperan pada proses metabolisme dalam tubuh.
              Pada keadaan tertentu tubuh dapat mengalami defisiensi vitamin. Hal ini dapat terjadi karena beberapa hal antara lain :
§  Makanan yang dikonsumsi sehari – hari kurang kandungan vitaminnya
§  Adanya gangguan pencernaaan, sehingga penyerapan vitamin terganggu
§  Kebutuhan akan vitamin meningkat, misalnya pada masa kehaminal, masa pertumbuhan dan masa penyembuhan dari sakit

1.    Penggolongan Vitamin
Berdasarkan sifat kelarutannya, vitamin dibagi atas 2 golongan yaitu :
(a)        Vitamin yang larut dalam air, meliputi :
§   Thiamin
§   Riboflavin
§   Biotin
§   Rutin
§    Asam Folat
§    Asam Pantotenat
§    Cyanocobalamin
§    Asam para amino benzoat
§ Asam Ascorbat
§ Nikotinamida
§ Piridoksin
       Semua vitamin tersebut mudah diserap di dinding usus dan mjudah pula dikeluarkan bersama urine, kecuali vitamin B-12 yang penyerapannya membutuhkan adanya faktor intrinsik. Dengan sifat yang demikian, kemungkinan timbulnya toksisitas akibat kumulasi vitamin dalam tubuh jarang terjadi. Vitamin kelompok ini sedikit sekali dismpan di dalam tubuh.
(b)     Vitamin yang larut dalam lemak, yaitu :
§  Vitamin A
§  Vitamin D
§  Vitamin E
§  Vitamin K
Vitamin ini diserap bersama – sama lemak, sehingga adanya gangguan pencernaan lemak dapat mengurangi penyerapannya. Ekskresinya lambat, sehingga dapat menimbulkan kumulasi dalam tubuh sehingga menyebabkan gejala keracunan.

2.           Obat – Obat Tersendiri :
Vitamin B Kompleks :
       Kelompok vitamin ini bersumber sama, sehingga disebut B kompleks. Defisiensi salah satu anggota kelompok vitamin ini, biasanya juga disertai defisiensi seluruh kompleks vitamin ini.
(a)    Thiamin ( Vitamin B-1 )
Terdapat dalam kulit beras, hati, ginjal, ragi, sayuran dan kacang – kacangan. Vitamin ini penting pada metabolisme karbohidrat. Defisiensinya menyebabkan gejala anoreksia, obstipasi, kejang otot, kesemutan (paresthesia), beri – beri dengan polineuritis dan gangguan jantung. Dalam dosis tinggi bersama dengan vitamin B-6 dan B-12 digunakan sebagai vitamin neurotropik.
(b)   Riboflavin ( Vitamin B-2 )
Terdapat antara lain dalam usus,  telur, hati, kulit beras, ragi dan sayuran. Defisiensinya menyebabkan sakit tenggorokan dan radang pada sudut mulut, radang lidah, kelainan mata (conjungtivitis dan fotophobia) dan gejala avitaminosis B lainnya.
(c)    Piridoksin ( Vitamin B-6 )
Banyak terkandung dalam daging, hati, ginjal, padi – padian, kacang dan sayuran. Ada 3 bentuk vitamin ini, yaitu piridoksin, piridoksal dan piridoksamin.
Defisiensi B-6 menyebabkan gangguan kulit (radang), gangguan alat pencernaan, radang selaput lendir mulut dan lidah, radang saraf dan gangguan pembentukan sel – sel darah merah. Defisiensi ini dapat juga terjadi karena pemakaian INH untuk jangka waktu yang lama. Vitamin B-6 juga digunakan untuk melawan mual, muntah dan depresi karena pil anti hamil. Demikian juga pada muntah kehamilan.
(d)   Nikotinamida ( Niasinamida, PP Factor atau Vitamin B-3 )
Terdapat dalam sayuran, ikan, daging, padi dan gandum. Vitamin ini terdapat sebagai asam nikotinat. Di dalam hati asam ini diubah menjadi nikotinamida, yang merupakan co-enzym pada proses oksidasi reduksi. Defisiensi vitamin ini menimbulkan penyakit pellagra dengan gejala kulit menjadi hitam (dermatitis), gangguan lambung usus (diare) dan gangguan saraf (dementia).
(e)    Asam Pantotenat ( Vitamin B-5 )
Tedapat dalam semua jaringan tubuh dan semua macam makanan. Juga dapat diproduksi oleh flora usus. Bentuk aktifnya adalah isomer dexter, yaitu                d-pantotenat. Merupakan co-enzym A yang penting dalam metabolisme. Defisiensinya pada manusia belum dikenal.
(f)    Asam Folat ( Vitamin B-11 )
Terdapat dalam sayuran, hati, ragi, daging, ikan dan kacang – kacangan, hanya sedikit terdapat dalam buah – buahan.  Dalam hati diubah menjadi tetrahidrofolat, suatu co-enzym pada sintesa asam inti dan pembelahan sel. Penting pada pembentukan eritrosit. Defisiensinya menyebabkan anemia megaloblaster.


(g)   Cyanocobalamin ( Vitamin B-12 )
Terdapat dalam makanan yang berasal dari hewan, yaitu daging, hati, telur dan susu, dalam bentuk suatu kompleks protein. Dalam lambung, vitamin B-12 akan terlepas dari kompleks tersebut, lalu berikatan dengan faktor intrinsik yang dikeluarkan oleh mukosa lambung, sehingga dapat diserap oleh usus halus. Dalam tubuh, vitamin ini ditimbun dalam hati. Vitamin ini merupakan vaktor penting dapa pembentukan eritrosit, dan defisiensinya menyebabkan anemia megaloblaster.
Asam Ascorbat
        Banyak terdapat dalam sayur dan buah. Berperan penting dalam pembentukan zat pengikat dalam tulang dan tulang rawan, sekitar kapiler dan antar sel (kolagen) yang penting bagi saling terikatnya jaringan. Bila sintesa kolagen terganggua, dinsing pembuluh darah mudah rusak, sehingga mudah terjadi pendarahan.
        Defisiensi vitamin C menyebabkan sariawan (skorbut), gigi mudah lepas, luka yang sukar sembuh dan mudah terjadinya pendarahan. Selain itu penggunaannya juga untuk mempertinggi daya tahan tubuh terhadap infeksi kuman, anti lipemika dan mempercepat sembuhnya luka.

Vitamin A (Retinol, Axerophthol)
       Dalam sayuran terdapat sebagai provitamin A, yaitu karoten dan karotenoid; yang dalam usus diubah menjadi vitamin A. Vitamin A sendiri terdapat di dalam usus, kuning telur, hati dan minyak ikan.
Vitamin A berfungsi untuk :
§  Menjaga keutuhan jaringan epitel dan mukosa di seluruh tubuh, sehingga jaringan tersebut tidak mudah rusak dan tidak terjadi hiperkeratosis di kulit, conjungtiva kornea dan sebagainya.
§  Merangsang sintesa RNA, glukoprotein dan kortikosteroida.
§  Pembentukan rhodopsin, suatu pigmen fotosensitif yang dibutuhkan retina mata untuk dapat melihat pada keadaan gelap.
              Defisiensi vitamin A menimbulkan rabun senja (hemerolophia), xrerophthalmia (kornea mata mengering dan mengeras), atrifia mukosa dan menghambat pertumbuhan anak.

Vitamin D ( Ergokalsiferol, Kalsiferol)
       Terdapat sebagai provitamin D (ergosterol) di dalam sayuran dan ragi. Juga terdapat didalam tubuh, yakni dibawah kulit, oleh pengaruh sinar UV matahari akan diubah menjadi kalsiferol atau vitamin D-2. Provitamin D juga terdapat di dalam tubuh sebagai 7-dehidrokolesterol, yang oleh pengaruh sinar UV diubah menjadi kolekalsiferol (vitamin D-3).
       Fungsi vitamin D adalah mengatur metabolisme Ca dan F, bersama – sama  hormon tiroid dan hormon paratiroid. Defisiensinya menimbulkan penyakit rachitis (tulang mudah bengkok).

Vitamin E (Alfa Tokoferol)
       Merupakan senyawa tokoferol. Dikenal 4 macam tokoferol, yaitu alfa, beta, gamma dan delta. Yang aktif adalah senyawa alfa tokoferol.Vitamin E banyak dijumpai dalam minyak nabati (minyak jagung, kedelai dan bunga matahari), padi – padia, ragi, hati, kuning telur dan sayuran. Tidak dikenal gejala defisiensi yang khas pada orang dewasa.
       Dalam pengobatan digunakan pada gangguan jantung (angina dan lain – lain), artrosis, neuralgia, hiperkoleterolemia dan penyakit kulit. Juga digunakan sebagai anti keguguran dan obat kemandulan.
Vitamin K
Vitamin ini meliputi :
§  Vitamin K-1, disebut fitomenadion, terdapat dalam sayuran hijau dan minyak nabati
§  Vitamin K-2, dihasilkan oleh flora usus. Untuk penyerapannya dari usus memerlukan asam empedu.
§  Vitamin K-3 (menadion) dan vitamin K-4 (menadiol), merupakan zat sintetik.
Dalam hati, vitamin K merangsang pembentukan protrombin. Defisiensi vitamin ini menyebabkan hipoprotrombinemia, yang berakibat darah sukar membeku.

 

C. Mineral dan Elemen Spura

             
              Mineral adalah zat anorganik yang dalam jumlah kecil bersifat essensial bagi banyak proses metabolisme dalam tubuh. Yang paling banyak dibtuhkan adalah kalium, natrium, kalsium, magnesium, fosfor dan klorida.
              Elemen spura adalah mineral yang dibutuhkan kurang dari 20 mg sehari, yakni besi, seng, tembaga, mangan, molibden, fluor, krom, iod, selen dan kobalt.

Fungsinya masing – masing sangat berbeda :
§  Ca dan P untuk sebagian besar bertanggung jawab bagi kekuatan kerangka
§  K, Mg dan P terutama untuk membentuk sistem pendapar intraselluler
§  Na dan Cl berperan penting diruang ekstraselluler sebagai pengatur tekanan osmotik dan tekanan darah normal.
§  Banyak elemen spura merupakan ko-faktor dari metallo-enzym, misalnya Fe, Zn, Mn, Mg dan Cu ; yang mengkalatisa banyak proses metabolisme.
§  F dan Sr merupaka zat essensial bagi tulang gigi dan emailnya
§  Iod merupakan bahan baku bagi sintesis hormon tiroid

              Penggunaan minerasl – mineral, khususnya untuk prevensi dan pengobatan keadaan defisiensi, terutama garam K dan Ca; begitu pula Na, Cl dan Fospat yang digunakan sebagai infus dalam keadaan darurat. Dari elemen – elemen spura, hanya Fe, Zn, I, F dan Sr yang digunakan sebagai obat. Zat – zat lainnya hanya digunakan sebagai tambahan pada preparat multivitamin atau sebagai food suplemen.

Obat – obat tersendiri ;
  1. Kalium klorida
Merupakan kation yang terpenting dalam cairan intra sel dan merupakan zat essensial untuk mengatur keseimbangan asam – asam serta isotoni  dari sel. Selain itu juga mengaktivasi banyak reaksi enzim dan proses fisiologis, seperti penerusan impuls di saraf dan otot, kontraksi otot dan metabolisme karbohidrat.

  1. Natrium klorida
Merupakan kation terpenting bagi cairan ekstra sel dan berperan penting pada regulasi tekanan osmotok sel. Juga berperan pada pembentukan perbedaan – perbedaan potensial listrik dalam kontraksi otot dan penerusan impluls saraf. Defisiensinya bisa terjadi akibat kerja fisik yang terlampau berat dan banyak berkeringat serta banyak minum air tanpa tambahan garam ekstra.

  1. Kalsium
Fungsi utamanya adalah bahan pembangun tulang, berperan penting pada regulasi daya rangsang dan kontraksi otot – otot serta penerusan impuls saraf. Selain itu Ca mengatur permeabilitas membran sel bagi K dan Na, aktivasi banyak reaksi enzim seperti pembekuan darah. Defisiensi Ca menimbulkan kelembekan tulang (osteomalacia) dan mudah terangsangnya otot dan saraf , dengan akibat serangan – serangan tetania. Contoh garam kalsium : kalsium glukonat, kalsium laktat dan kalsium sitrat.

  1. Seng sulfat
Kadar seng dalam tubuh agak tinggi dibandingkan dengan elemen spura lainnya, yang sebagian besar terdapat dalam tulang dan prostat. Fungsinya ialah sebagai kofaktor dalam minimal 100 enzim yang terlibat dalam segala proses metabolisme, yaitu :
§  karboanhidrase, berperan pada gejala buta malam  (ko-faktor dari alkoholdehidrogenase, yang merubah retinol menjadi retinal)
§  memperbaiki fungsi sel – sel otak bagi lemah ingatan (sering lupa) pada orang tua
§  stimulasi penyembuhan borok bila terjadi kekurangan
§  secara lokal berkhasiat sebagai adstringens (penciutan selaput lendir), anti keringat dan antiseptik lemah
§  Penggunaannya paling banyak alam dermatologi, khususnya ZnO dalam bedak tabur dan salep, sebagai adstringens dan antiseptik lemah. Selain itu juga pada preparat tetes mata.

  1. Fluorida
Fluor terutama ditimbun sebagai apatit di dentin dan email, juga dalam tiroid dan ginjal. Ekskresinya melalui saluran kemih dan keringat pada transpirasi berlebihan. Penggunaannya paling banyak untuk prevensi gigi berlubang (carries), yang berdasarkan atas reaksinya dengan apatit. Fluoro-apatit yang terbentuk bersifat lebih padat dan tahan asam, juga menutupi pori – pori kecil hingga email lebih sukar larut dalam asam, yang terbentuk setiap kali makan gula dan karbohidrat. Fluor juga digunakan pada osteoporosis (kurangnya Ca dari tulang).

  1. Stronsium klorida
Elemen ini berguna melindungi gigi terhadap pengaruh thermis (panas dan dingin) dan kimiawi (asam dan gula) yang disertai nyeri. Selain itu juga mengurangi sensitivitas gigi terhadap rangsangan tersebut dengan jalan membentuk lapisan pelindung keras di luar dentin yang sudah kehilangan emailnya karena erosi atau pengendapan kalsium. Dengan demikian rangsangan tersebut tidak bisa mencapai sum – sum gigi lagi yang berisi saraf – saraf dan dapat mengakibatkan nyeri.

  1. Magnesium
Terdapat dalam tulang dan cairan intra sel, juga sebagai ko-faktor enzim – enzim yang menghasilkan energi. Berperan penting pada kontraksi otot.

  1. Krom
Digunakan untuk kerja insulin yang optimal dalam bentuk aktifnya sebagai senyawa organik GTF (Glucose Tolerance Factor), yang 20 kali lebih aktif dari pada garam – garam krom anorganik.

  1. Tembaga
Merupaka kofaktor bagi cytochromoxidase dan beta hidroksilase yang mengubah dopamin menjadi noradrenalin, juga penting bagi sintesis hemoglobin. Kekurangannya dapat menyebabkan kelambanan psikomotor, serangan epilepsi serta kelainan pada rambut.

Spesialite  vitamin dan mineral :
No
Nama Generik
Nama Dagang
Sediaan
Produsen
1.
Vitamin B-1 /
Tiamin Hidroklorida,
Aneurin HCl,
Vit. Anti beri - beri

Vitamin B-1


Alinamin /
Alinamin-F-Odorless

25mg,50mg, 100mg / tab.
100mg / ml ampul

5mg / tablet salut gula
50mg / tablet
25mg / 10ml ampul

IPI


Takeda



2.
Vitamin B-2 /
Riboflavin, Laktoflavinum , Beflavin




3.
Vitamin B-6 /
Piridoksin Hidroklorida


Pyridoxin HCl

Vitamin B-6
10mg, 25mg / tablet
50mg, 100mg / ml ampul
25mg / tablet

Soho

Kimia Farma
4.
Vitamin B-12 /
Sianokobalamin,
Vitamin merah, Citacon, Vitamen

Vitamin B-12 / Cyanocobalamin
50:g / tablet
500:g ,1000:g/5ml amp.
1000:g / ml vial
IPI, Soho, Kimia Farma


5.
Vitamin B1 + B6 + B12
Neurobion
Bioneuron
Per dragee : / Ampul :
Vit. B-1 : 100mg
Vit. B-6 : 200mg
Vit.B-12 : 200:g

Merck
Phapros

6.
Vitamin B Komplek
Squibb-B Complex
Benoviplex

Tablet
Tablet Salut Gula
Squibb
Bernofarm
7.
Vitamin C
Asam Askorbat
Redoxon
Bekamin C Forte
Vitacimin
Xon-Ce
Tab. Effervescent 1g
250mg / tablet
500mg / tablet hisap
500mg / tablet hisap

Roche
Kimia Farma
Takeda
Kalbe Farma
8
Vit. B Komplex + Vit. C
Enervon C
Surbex-T
Tablet
Tablet Salut Selaput

UAP
Abbot
9
Vit.B Komplex + Vit.C + Vit.E
Becefort
Kaplet Salut Selaput
Phapros


10
Vitamin A /
Akseroftol,
Retinol
Avitin



Vitamin A Kimia Farma
1000 IU, 3000 IU, 6000 IU, 10.000 IU, 20.000 IU / tab.
50.000IU,100.000 IU/ml amp.

6000 IU,20.000 IU, 50.000 IU / tablet

Soho



Kimia Farma

11
Vitamin D /
Kalsiferol,
Vitmain D-2,
Radiostal, Viosterol,
Ergokalsiferol

Cavit D3
Cholecalciferol 133 IU, Calcii Hidrogen Phosphat 500 mg
Merck
12
Vitamin E /
Alfa Tokoferol
Dalfarol


Tocopherine
Natur-E

200 IU,300 IU,400 IU/soft cap
10mg, 50mg / dragee

100 IU / kapsul

Darya-Varia


Soho
Darya-Varia
13
Vitamin K
Kaywan

Kaytwo
Vit.K-1 5mg / tablet

5mg / kapsul

Eisai


14
Vit. A + Vit.E
Rovigon
Tiap Chewable Dragee
Vit. A : 30.000 IU
Vit. E : 70 mg

Darya Varia
15
Vit.A + Vit.D
 + Vit.E
Big Fish
Per Soft Capsul Minyak Ikan,
Vit. A-2 : 2000 IU +
Vit. D : 200 IU + Vit. E 10 IU

16
Vitamin A /
Akseroftol,
Retinol
Avitin



Vitamin A Kimia Farma
1000 IU, 3000 IU, 6000 IU, 10.000 IU, 20.000 IU / tab.
50.000IU,100.000 IU/ml amp.

6000 IU,20.000 IU, 50.000 IU / tablet

Soho



Kimia Farma
17
Vitamin D /
Kalsiferol,
Vitmain D-2,
Radiostal, Viosterol,
Ergokalsiferol

Cavit D3
Cholecalciferol 133 IU, Calcii Hidrogen Phosphat 500 mg
Merck
18
Vitamin E /
Alfa Tokoferol
Dalfarol


Tocopherine
Natur-E

200 IU,300 IU,400 IU/soft cap
10mg, 50mg / dragee

100 IU / kapsul

Darya-Varia


Soho
Darya-Varia


D. Hormon 


              Hormon adalah zat kimiawi yang dihasilkan oleh kelenjar endokrin, langsung masuk ke dalam aliran darah dan berpengaruh sangat spesifik terhadap organ tertentu untuk dapat berfungsi secara normal. Kelenjar endokrin yang penting adalah kelenjar hipofisa dan hipotalamus, kelenjar kelamin (ovarium dan testes), kelenjar anak ginjal, pankreas, tiroid dan paratiroid.
Dalam pengobatan, hormon digunakan untuk :
1.      Terapi substitusi pada defisiensi hormon, misalnya pemberian insulin pada penderita diabetes mellitus.
2.      Yang banyak digunakan adalah pada pengobatan berdasarkan efek farmakologinya yang tidak berhubungan  dengan efek fisiologisnya. Misalnya kortikosteroida banyak digunakan karena efek anti radangnya.
3.      Secara khusus untuk mempengaruhi fungsi organ ke arah yang dikehendaki, misalnya estrogen dan progesteron digunakan untuk mencegah kehamilan.
4.      Diagnosa penyakit atau kelainan, misalnya tirotropin untuk test terhadap kelenjar tiroid.

Untuk keperluan pengobatan, zat hormon dapat diperoleh dari  :
1.      Sumber alam, berasal dari binatang ternak menyusui misalnya sapi. Persediaannya amat terbatas.
2.      Senyawa sintetik, saat ini umumnya digunakan hormon sintetik atau semi sintetik.

1. Hormon Hipofisa
              Hipofisa adalah suatu umbai pada pangkal otak. Kelenjar ini dibedakan menjadi dua bagian, yaitu :
(a)           Adenohipofisa
Adalah umbai depan, yang merupakan bagian terbesar. Hormon yang dihasilkannya adalah  :
a.
Somatotropin
:
Merangsang pertumbuhan tubuh pada umumnya
b.
Gonadotropin
:
Merangsang kelenjar kelamin mensekresikan hormonnya
c.
Kortikotropin
:
Merangsang kelenjar anak ginjal bagian korteks untuk mensekresikan kortikosteroida
d.
Tirotropin
:
Merangsang kelenjar tiroid untuk mensekresikan hormon tiroid
e.
Prolaktin
:
Menstimulir sekresi air susu

(b)           Neurohipofisa
Adalah umbai belakang, terutama terdiri dari jaringan saraf. Hormon yang dihasilkannya adalah :  
a.
Oksitosin
:
Menyebabkan kontraksi uterus dan menstimulir mulainya laktasi
b.
Vasopresin
:
Mencegah ekskresi air terlalu banyak

Zat – zat tersendiri :
(a)   Somatotropin
Digunakan untuk terapi substitusi. Tetapi karena hormon ini tidak dapat diganti dengan hormon binatang, maka sediaan farmasinya sangat jarang.
(b)   Gonadotropin
Dalam pengobatan digunakan untuk mengatasi gangguan haid dan kemandulan baik pria maupun wanita. Sediaan gonadotropin diperoleh dari air kemih wanita hamil atau air kemih wanita setelah menopause, yaitu Human Chorionic Gonadotropin (HCG) dan Human Menopausal Gonadotropin (HMG). Diberikan per injeksi.
(c)    Oksitosin
 Hormon ini telah dapat disintesa. Dalam kebidanan digunakan untuk merangsang kontraksi uterus (rahim) guna membantu persalinan. Setelah persalinan, dapat juga digunakan untuk mencegah banyaknya perdarahan.
(d)   Vasopresin
Diperoleh dari sapi atau babi. Digunakan pada pengobatan diabetes inspidus dengan gejala poliuria, akibat kekurangan hormon anti diuretik dan insufisiensi hipofisa.

Obat – obat hormon hipofisa :
No
Nama Generik
Nama Dagang
Sediaan
Produsen
1
Gonadotropin chorionik
Pregnyl
1500 UI ; 5000 UI/ ampul serbuk pro injeksi
Organon
2
Gonadotropin menopausal
Humegon
75 UI ; 150 UI / vial serbuk pro injeksi
Organon
3
Oksitosin sintetik
Decatocin
Piton –S
Syntocinon
10 Ui/ml injeksi

Harsen
Organon
Novartis

4
Somatropin
Genotropin
16 IU / ml vial
Pfizer


2. Hormon Kelamin
              Hormon kelamin dihasilkan oleh kelenjar kelamin (ovarium dan testes) dibawah pengaruh gonadotropin, berfungsi menentukan ciri – ciri kelamin primer dan sekunder. Androgen adalah hormon pria, sedangkan estrogen dan progesteron adalah hormon wanita. Semua hormon kelamin memiliki sifat – sifat yang sama, misalnya :
§  Retensi air dan garam
§  Berdaya anabolika, androgen lebih kuat dari pada estrogen
§  Mengakibatkan penutupan epifisis (ujung tulang pipa)  sesudah pertumbuhan di masa pubertas.

(a)    Zat – zat androgen
Yang  terpenting adalah testoteron, selain bertanggung jawab terhadap ciri kelamin primer dan sekunder. Hormon ini berperan penting pada spermatogenesis dalam testes (efek virilisasi, virile = jantan). Digunakan dalam terapi substitusi, misalnya pada keadaan klimakterium virile sesudah usia 50 tahun. Juga untuk merangsang pertumbuhan anak laki – laki di atas usia 16 tahun yang terlambat pertumbuhannya akibat hipofungsi hipofisanya.

Zat – zat tersendiri :
§  Testoteron
Dibuat secara semisintetik. Karena absorpsinya dari usus dan bioavailabilitasnya kurang baik, maka diberikan dalam bentuk injeksi sebagai esternya dalam pelarut minyak.
§  Metil-testoteron
Dapat digunakan per-oral. Digunakan terutama pada gangguan potensi akibat defisiensi androgen, pada hipogonadisme dan pada sterilitas karena oligospermia.
§  Mesterolon
Pada dosis terapi zat ini mempengaruhi hipofisa, sehingga sekresi  testoteron dan spermatogenesis tidak terhambat.

Spesialite androgen :
No
Nama Generik
Nama Dagang
Sediaan
Produsen
1
Mesterolon
Proviron
Tablet 25 mg
Schering
2
Mesterolon + Vit. E + Yohimbin + Strychnin + Nikotinat
Tonovan

Schering
3
Kombinasi turunan testoteron
Sustanon
injeksi
Organon
4
Metiltestoteron + Yohimbin + Vit. E
Pasumastrong

Merck
5
Testoteron
Testoviron
Andriol
Kapsul 40 mg
Schering
Organon

(b). Anabolika
    Merupakan hormon sintetik yang terutama bekerja memacu sintesa protein tanpa memiliki sifat virilisasi. Anabolika yang banyak digunakan adalah turunan testoteron, yaitu Metenilon, Metandienon, Oksimetolon dan Stanozol. Juga turunan nadrolon yaitu Nandrolon dan Etilestrenol.
    Umumnya digunakan pada keadaan tubuh lemah, seperti pada keadaan sesudah operasi, baru sembuh dari sakit dan lain – lain. Juga selama terapi penyinaran dan terapi dengan kortikosteroida untuk mencegah osteoporosis. Dalam bidang olahraga obat ini sering disalahgunakan untuk memperkembangkan dan memperkuar otrot para atlit (doping).
    Karena anabolika ini zat – zat androgen maka memiliki efek viirilisasi bila digunakan untuk waktu yang lama pada wanita, menekan spermatogenesis, menghambat pertumbuhan anak – anak di bawah usia 16 tahun karena stimulasi penutupan epifisis, dan menimbulkan gangguan haid pada wanita.
Zat tersendiri :

§  Nandrolon
Indikasi
:
Kehilangan protein akibat cedera parah, latihan berlebihan, penyakit ketuaan ; pada anak memacu pertumbuhan yang lambat.


Kontra indikasi
:
Kehamilan, karsinoma prostat
Efek samping
:
Jerawat, hirsutisme, peningkatan libido pada wanita, hipertropi klitoris, dan rambut pubis melebat.
                     
§  Etilestrenol
Indikasi
:
Selama menderita penyakit kronik terutama pasien lanjut usia
Kontra indikasi
:
Kehamilan, karsinoma prostat, gangguan fungsi hati
Efek samping
:
Mual, retensi cairan tubuh yang ringan, gangguan haid

Spesialite anabolika :
No
Nama Generik
Nama Dagang
Sediaan
Produsen
1
Nandrolon decanoat
Deca Durabolin
Injeksi 25 mg ; 50 mg/ ml
Organon
2
Nandrolon fenilpropionat
Durabolin
Injeksi 25 mg /ml
Organion
3
Etilestrenol
Orgabolin
 Tablet 2 mg
Organon

(c).   Zat – zat estrogen
      Estrogen bekerja terhadap mukosa uterus (endometrium) untuk mempersiapkan proses lebih lanjut dari sel telur yang telah dibuahi. Bersama – sama progesteron, estrogen berperan penting pada masaknya folikel, ovulasi, pembuahan, transpor sel telur yang telah dibuahi ke dinding uterus dan penyarangannya disitu.
      Zat – zat estrogen digunakan untuk terapi substitusi pada keluhan klimakterium, menekan laktasi, menekan ovulasi dan pengobatan osteoporosis sesudah menopause. Preparat kombinasi estrogen dan progesteron dugunakan untuk diagnosa kehamilan dan pengobatan amenorea sekunder (haid terlambat).

Zat – zat tersendiri :
§  Estradiol
Merupakan estrogen alamiah terkuat, digunakan pada terapi substitusi pada klimakterium, menopause dan kanker prostat. Pemberian per-oral bioavailabilitasnya rendah, sehingga diberikan per injeksi sebagai esternya dalam pelarut lemak.
§  Etinilestradiol
Turunan semi sintetik yang berdaya larut amat kuat; dapat diberikan per oral. Merupakan komponen dari banyak pil anti hamil.
§  Mestranol
Hormon ini baru aktif setelah di dalam hati diubah menjadi etinilestradiol. Juga digunakan dalam pil anti hamil.
§  Dietilstilbestrol
Aktif per oral dengan kerja panjang, tetapi karena bersifat karsinogenik zat ini tidak lagi digunakan.

Spesialite estrogen :
No
Nama Generik
Nama Dagang
Sediaan
Produsen
1
Estradiol
Progynova
Tablet 1mg ;  2 mg
Schering

2
Etinilestradiol
Lynoral
Tablet 0,05 mg
Organon

3
Metilestrenolon + Metilestradiol
Gynaecosid
Tiap tablet :
Metilestrenolon  5 mg
Metilestradiol 0,3 mg
Phapros

(d).   Zat – zat  progestagen
      Progestagen adalah steroid sintetik yang berdaya progesteron. Progesteron adalah hormon yang dikeluarkan oleh badan kuning (corpus luteum) dibawah pengaruh hormon gonadotropin. Hormon ini mempengaruhi endometrium dari fase proliferasi karena pengaruh estrogen, ke fase sekresi agar telur yang telah dibuahi dapat bersarang dan berkembang lebih lanjut. Kemudian hormon ini juga berfungsi menjaga kehamilan dari keguguran.
Dalam pengobatan, progestagen digunakan untuk ;
§  Mencegah kehamilan pada pil KB
§  Mencegah keguguran akibat kurang sekresi  progesteron
§  Terapi subtitusi pada keadaan klimakterium dan menopause
§  Pada gangguan haid
§  Pada endometriosis dan kemadulan yang diakibatkannya

Zat – zat tersendiri :
§ Progesteron
Diperoleh dari ovarium binatang ternak atau hasil sintesa. Absorpsinya di susu cukup baik, tetapi karena bioavailabilitasnya  tidak baik, maka diberikan secara injeksi.
§ Hidroksiprogesteron
Diperoleh secara sintetik, memiliki efek androgen tanpa efek estrogen. Banyak digunakan dalam pil suntik anti hamil.
§ Etisteron
Terutama digunakan pada gangguan hati.
§ Noretisteron
Memiliki efek androgen dan efek estrogen lemah. Banyak digunakan pada pil anti hamil, juga untuk menunda haid.
§ Levonorgestrel
Efek progesteronnya kuat dan kerjanya panjang, berdaya nadrogen lemah, bersifat anti estrogen. Banyak digunakan dalam pil kombinasi anti hamil.
§ Linesterol
Tidak berdaya gestagen, tetapi bersifat anti gonadotropik yang baik, tidak berdaya androgen. Banyak digunakan dalam pil anti hamil.
§ Dilestrenol
Daya gestagennya kuat, maka terutama digunakan untuk mencegah keguguran.

Spesialitea progestagen :
No
Nama Generik
Nama Dagang
Sediaan
Produsen
1
Noretisteron
Primolut N
Tablet 5 mg
Schering
2
Progesteron
Progestin
Injeksi
Organon
3
Etisteron
Progestoral

Organon
4
Alilestrenol
Gestanon

Organon

             
E. Obat Kontrasepsi

              Dengan bertambahnya jumlah penduduk dunia dan terbatasnya pangan, banyak negara menyadari pentingnya pembatasan kelahiran, terutama negara berkembang seperti Indonesia yang tengah berupaya mengentaskan kemiskinan dan keterbelakangan, maka pembatasan kelahiran suatu keharusan. Cara yang dilaksanakan untuk hal ini adalah program keluarga berencana (KB).
KB memiliki tujuan antara lain :
§  mencegah mortalitas ibu dan anak  dengan menghindari kehamilan resiko tinggi
§  mengurangi angka kesakitan
§  menghindari kelahiran yang tidak diinginkan
§  mengatur jarak kehamilan
§  menentukan jumlah anak dalam keluarga
Salah satu cara pembatasan kelahiran adalah dengan pencegahan kehamilan menggunakan obat – obat kontrasepsi.Obat kontrasepsi ini dapat berupa :
§  Yang digunakan per oral : misalnya pil KB
§  Suntikan
§  Alat dalam saluran reproduksi, seperti kondom, pessarium (kondom wanita), IUD
§  Obat topikal intravaginal yang bersifat spermicida, misalnya tablet busa, tissue KB
§  Pil Implan (susuk KB)
§  Operasi (tubektomi dan vasektomi)

1. Mekanisme kerja
              Semua pil anti hamil hanya dimaksudkan untuk merintangi pelepasan sel telur (ovulasi) sehingga dapat mencegah kehamilan. Cara kerja obat anti hamil itu adalah :
(a)    Perintang ovulasi, yaitu estrogen dan progesteron dalam dosis yang sesuai, mampu menekan sekresi gonadotropin dari hipofisa sehingga proses pematangan sel telur terhambat.
(b)   Pengentalan lendir cervix, lazimnya cervix tertutup lendir yang selama masa subur menjadi encer, sehingga memudahkan masuknya sel sperma ke dalam uterus. Karena pengaruh progesteron, lendir tersebut menjadi kental sehingga sel sperma tidak mampu menembusnya. Pil mini dan pil suntik yang mengandung progesteron tanpa estrogen bekerja menurut prinsip ini.
(c)    Khasiat terhadap endometrium, karena pengaruh kedua hormon, endometrium hanya berkembang dan sedikit berproliferasi, tidak mengalami fase sekresi dan justru menyusut, sehingga penyarangan sel telur tidak terjadi.

2. Jenis pil dan penggunaannya
Dewasa ini dikenal beberapa macam pil anti hamil, yaitu :
(a)   Pil kombinasi
Berisi estrogen dan progesteron . Mulai ditelan pada haid hari pertama atau ke lima, selama 20 – 21 hari, dilanjutkan dengan 7 pil kosong (plasebo) atau istirahat selama 7 hari. Pada waktu istirahat inilah umumnya terjadi perdarahan yang mirip haid biasa. Keamanannya hampir sempurna (99,9% berhasil) bila tidak lupa menelannya setiap hari.
(b)   Pil bertahap
Tidak semua pil untuk semua periode pemakaian mengandung komponen dan kadar yang sama. Pentahapan ini dimaksudkan untuk meniru variasi hormon alamiah selama siklus setiap bulannya.
Yang termasuk jenis pil ini adalah pil bifasis, terdiri dari 7 tablet yang hanya mengandung estrogen dan 15 tablet lainnya merupakan pil kombinasi, dengan estrogen dan progesteron.
(c)    Pil mini
Mengandung dosis kecil progesteron saja, yaitu linestrenol dan noretisteron. Mulai ditelan pada hari haid pertama secara terus menerus tanpa istirahat.
(d)   Pil suntik
Sebetulnya bukan pil, tapi injeksi yang hanya mengandung progestagen dengan kerja panjang, yaitu medroksiprogesteron. Diberikan tiga bulan sekali, per injeksi intra muscular.
(e)    Morning after pil
Mengandung estrogen dalam dosis tinggi, yaitu etinilestradiol 3 – 5 mg. Jenis pil ini khusus digunakan sesudah persetubuhan “tanpa perlindungan”. Mulai ditelan selambat – lambatnya 24 jam kemudian, selama lima hari berturut – turut, biasanya pada pagi hari.

Pil kombinasi dapat pula digunakan untuk maksud yang sama dengan toleransi yang baik. Pil tersebut mengandung etinilestradiol 100 mcg dan levonorgestrel 500 mcg, harus ditelan 2 kali dengan interval 12 jam.

3. Faktor – faktor yang mempengaruhi keamanan pil
(a)   Terlupa menelan
Bila terlupa satu pil, maka dalam waktu tidak lebih dari 12 jam pil itu harus di telan. Bila lebih dari 12 jam atau terlupa lebih dari 2 pil, maka keamana pil tidak dapat dipercaya lagi.
(b)   Gangguan saluran pencernaan seperti diare, muntah, menyebabkan penyerapannya tidak sempurna.
(c)    Pengaruh obat lain
Beberapa obat dapat mengurangi efektifitas pil dengan jalan induksi enzim, sehingga hormon dari pil dipercepat penguraiannya. Obat – obat tersebut adalah Fenobarbital, Fenitoin, Glutetimida dan Rifampisin.

4. Penggunaan lain
Selain untuk mencegah kehamilan, pil KB juga digunakan untuk :
(a)   Menunda haid
Karena suatu keperluan, penundaan tersebut jangan lebih lama dari 8 hari karena resiko perdarahan-antara bertambah besar.
Caranya, setelah pil terakhir dari suatu kur habis, jangan istirahat, tetapi lanjtkan dengan kur baru. Bila misalnya dikehendaki penundaan 6 hari, setelah itu baru istirahat.
(b)   Terapi substitusi pada klimakterium dan mencegah gangguan siklus.

5. Efek Samping
              Pil anti hamil dapat menimbulkan efek samping yang bersifat ringan maupun ayng berbahaya. Efek samping ringan yang sering terjadi biasanya berkurang atau lenyap sendiri setelah beberapa bulan pemakaian adalah :
  • Mula, nyeri kepala, umumnya karena estrogen
  • Rasa lelah, gelisah dan mudah tersinggung, libido berkurang, umumnya karena komponen progesteron.
  • Perdarahan tidak teratur yang berupa spotting atau haid anatra, kebanyakan karena kekurangan estrogen
  • Depresi
  • Infeksi candida dan mungkin trichomonas, yang menyebabkan keputihan.

Efek samping yang lebih serius, merupakan resiko penggunaan pil anti hamil adalah :
§  Infark jantung
§  Hipertensi, akibat retensi garam dan air
§  Trombosis
§  Mempertinggi LDL – kolsterol, sehingga memperbesar resiko penyakit jantung dan pembuluh darah.

6. Kontra indikasi
              Pil anti hamil tidak boleh diberikan pada penderita atau bila terdapat riwayat trombosis, kanker payudara, hepatitis dan hiperlipidemia. Penggunaannya harus hati – hati terhadap penderita penyakit jantung dan pembuluh, hipertensi, udema, gangguan endokrin (diabetes, hipertiroid) dan migrain.

7. Obat – Obat Kontrasepsi
Pil Bifasis  :
No.
Nama Generik
Nama Dagang
Sediaan
Produsen
1.
Levonorgestrel + Etinilestradiol
Microgynon



Nordette-28
Per tablet :
Levonorgestrel  150 mcg
Etinilestradiol 30 mcg

Tablet
Schering



Wyeth-Ayerst















No.
Nama Generik
Nama Dagang
Sediaan
Produsen
2.
Lynestrenol + Ethinylestradiol
Lyndiol


Ovostat 28
Per tablet :
Lynd. 2,5mg; Eth.50mcg

Per tablet :
Lynd. 1mg
Eth. 50mcg

Organon


Organon

Pil Mini
No.
Nama Generik
Nama Dagang
Sediaan
Produsen
3.
Linestrenol

Excluton
0,5 mg/tablet

Organon

Implant :
No.
Nama Generik
Nama Dagang
Sediaan
Produsen
4.
Levonorgestrel
Norplant
Implan 36 mg

Leiras Oy
5.
Etonogestrel
Implanon
Implan Limas 68 mg

Prganon




Tidak ada komentar:

Posting Komentar